注射用青蒿琥酯

本品主要成分为青蒿琥酯。

本品一般为注射剂。

本品用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。

60mg。

1、静脉注射。临用前，加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml，振摇2分钟，待完全溶解后加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯仳钠注射液54ml稀释，使毎lml溶液含青蒿琥酯l0mg，缓慢静注。

2、首次1支（或按体重1.2m/gkg），7岁以下按体重1.5mg/kg。首次剂量后4、24、48小时各重复注射1次。

3、危重者，首次剂量可加至120mg，3日为一疗程，总剂量为240-300mg。

尚不明确。

孕妇及对本品过敏者禁用。

尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

如使用过量（大于275mg/kg），可能出现外周网织细胞一过性降低。

本品为青蒿秦的衍生物。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿秦的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。

动物毒理实验表明本品有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

静脉注射后血药浓度很快下降，T_1/2为30分钟左右。体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化，仅有少量由尿、粪便排泄。

密封，在凉暗干燥处保存。

中国药典2010年版二部。