甲苯磺丁脲片

本品主要成分为甲苯磺丁脲。

本品为白色片。

本品适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

0.5g。

1、口服常用量一次0.5g，一日1-2g。

2、开始在早餐前或早餐及午餐前各服0.5g，也可0.25g，一日三次，于餐前半小时服。

3、根据病情需要逐渐加量，一般用量为每日1.5g，最大用量每日3g。

1、可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适。

2、较少见的有皮疹。

3、少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫颤）等。

下列情况应禁用：

1、Ⅰ型糖尿病人。

2、Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。

3、肝、肾功能不全者。

4、对磺胺药过敏者。

5、白细胞减少的病人。

1、下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。

2、用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。

（2）本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。

4、儿童用药：尚不明确。

5、老年用药：老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，用药量应减少，不宜用长效制剂。

6、药物过量：尚不明确。

1、与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。

2、与β受体阻滞剂同用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高。小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔和美托洛尔造成此种情况的可能性较小。

3、氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。

4、肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。

5、香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。

1、刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件时胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。

2、通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少。

3、可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。

口服吸收快，分布于细胞外液，蛋白结合率很高，为90%。一般口服30分钟内出现在血中，口服后3-4小时血药浓度达峰值，持续作用6-12小时。半衰期为4.5-6.5小时。在肝内代谢氧化而失活，约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。

遮光，密封保存。

中国药典2005年版二部。

1、取本品细粉适量（约相当于甲苯磺丁脲0.5g），加丙酮8ml，振摇使甲苯丁溶解，滤过，滤液水浴上蒸干；取残渣0.2g，加硫酸溶液（1→3）12ml，加热回流30分钟，放冷，即析出白色沉淀，滤过，滤液加20%氢氧化溶液使碱后，加热，即发生正丁胺的特臭。

2、上述残渣的红外光收图谱应与照的图谱（光谱集102图）一致。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（pH6.8）900ml为溶介质，转速每分钟75转，依作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取滤液2ml，100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH6.8）稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法通则0401），在227nm的波长处测定吸光度，按C₁₂H₁₈N₂O₃S的吸收系数为429计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

2、其他：应应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲苯丁0.5g），加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）25ml，微热使甲苯丁溶解，放冷，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于27.04mg的C₁₂H₁₈N₂O₃S。