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盐酸伊托必利通过对多巴胺D3受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用，可增强胃、十二指肠的收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。