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左炔诺孕酮宫内节育系统主要用于避孕，也可治疗特发性月经过多，即非器质性病变引起的月经过多。

左炔诺孕酮宫内节育系统在宫腔内主要发挥局部孕激素作用。子宫内膜的高左炔诺孕酮浓度使子宫内膜对血循环中的雌二醇失去敏感性，从而发挥强力的内膜增生拮抗作用。使用左炔诺孕酮宫内节育系统期间，宫颈粘液变粘稠，从而阻止了精子通过宫颈管。子宫和输卵管的局部内环境抑制了精子的活动与功能，防止受精。在某些妇女中，排卵也受到抑制。