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临床上常用的分子靶向药物一类是大分子的单克隆抗体，比如曲妥珠单抗、贝伐单抗、利妥昔单抗；另一类是小分子靶向药，也就是酪氨酸激酶抑制剂，比如伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼等。大分子的单克隆抗体基本都是注射用的，化学结构较复杂，半衰期长，用药周期长，不良反应相对较多；小分子靶向药都是口服的，有固定分子式，半衰期短，一天吃2-4次，不良反应相对较少。

肿瘤分子靶向药物通过利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异（包括基因、酶、信号转导等不同特性），抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。与化疗药物相比具有更为有效、副作用更小的特点。

目前研究较为明确的肿瘤分子靶向药物包括表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR－TK）抑制剂吉非替尼主要治疗肺癌，利妥昔单抗主要用于治疗非霍奇金淋巴瘤，曲妥珠单抗是信号转导抑制剂，用于治疗乳腺癌等。