酮咯酸氨丁三醇滴眼液

本品主要成分为酮咯酸氨丁三醇。

本品为无色或淡黄色澄明液体。

本品用于暂时解除季节性过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒。亦可用于治疗内眼手术后（白内障摘除术）的炎症。

（1）1ml：5mg；（2）5ml：25mg。

滴入眼睛内。

1、治疗季节性过敏性结膜炎，一次1滴，一天4次或遵医嘱。

2、用于白内障摘除术后炎症，应在白内障术后24小时内一次1滴，一天4次，连用2周。

1、最常见的不良反应为用药后有一过性刺痛或灼热感。临床研究报告中使用本品患者中有40%出现此反应。小于5%的不良反应有过敏反应、眼刺激、浅层眼部感染及浅层角膜炎。

2、偶有过敏反应，角膜水肿，眼干、视力模糊等症状。

3、罕有角膜溃疡，头痛，充血等反应。

对非甾体抗炎药过敏或对本品中任何成分过敏者禁用。

1、本品与乙酰水杨酸、苯乙酸衍生物及其他非甾体类抗炎药可能有交叉过敏反应，因此，对上述药物有过敏反应者应慎用本品。

2、曾有报道眼科手术时，局部应用非甾体类抗炎药，可增加眼组织出血。本品应慎用于有出血倾向的患者或避免合并应用可能延长出血时间的药物。

3、避免配带隐形眼镜等软性接触镜时用药。

4、使用前或使用过程中，发现药物浑浊应避免使用或停用。

5、使用本品感觉不适，应立即停药。

6、为避免本品污染，不要将滴头接触眼睑表面。

7、每支开启一日后不可再用。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠妇女目前尚无足够的对照研究。因此，对于妊娠期妇女，必须权衡利弊，只有当可能获得的疗效确实大于可能的危险时方可应用本品。哺乳期妇女慎用。

9、儿童用药：在儿童中应用的安全性及有效性尚未确定。

10、老年用药：尚不明确

11、药物过量：尚未有用药过量的数据资料。

1、本品与抗生素、β-阻滞剂、睫状肌麻痹剂、散瞳剂合用较安全。

2、由于酮咯酸氨丁三醇在酸性较强的情况下，可析岀酮咯酸，有可能引起眼部刺激并影响药物的吸收，因此应避免与强酸性药物合用。

酮咯酸氨丁三醇为非甾体类抗炎药。全身应用时，可有镇痛、抗炎及退热作用。其作用机制据认为部分是由于抑制前列腺素E₂（PGE₂）的生物合成。动物实验表明前列腺素是引起眼内炎症的介质，它可破坏眼部血液-房水屏障，使血管舒张，提高血管渗透性，白细胞增多，眼内压升高等。另外，在眼外科手术中，它还可不依赖于胆碱能作用而收缩虹膜括约肌产生缩瞳反应。局部使用酮咯酸氨丁三醇滴眼后可降低房水内PGE₂的水平，阻止炎症介质对眼部的刺激及损害。动物实验表明本品可防止局部使用花生四烯酸引起的眼内压升高。但临床研究结果表明本品对眼内压无明显影响。全身应用本品，不会引起瞳孔收缩。

1、遗传毒性：Ames试验中本品未出现致突变作用。小鼠在体的微核试验中，本品不会使染色体发生断裂。在中国仓鼠卵巢细胞培养中，本品剂量达到1596μg/ml（相当于人血浆中平均水平的一千倍）或浓度更高时，染色体畸变发生率增高。

2、致癌性：在一项为期18个月的研究中，给小鼠口服本品，其剂量相当于人体胃肠道外给药的最高推荐剂量（MRHD）。另一项为期24个月的大鼠研究中，口服给药，剂量等于人体胃肠道外给药MRHD的二倍半。在这两项研究中均未见任何致癌作用。

3、生殖毒性：给雄性或雌性大鼠口服本品，剂量分别为9mg/kg（53.1mg/m²）及16mg/kg（94.4mg/m²），大鼠生育能力未受损害。在器官形成阶段，家兔每日口服3.6mg/kg（42.35mg/m²），大鼠每日10mg/kg（59mg/m²），结果对胎儿无致畸作用，妊娠17天的大鼠口服本品1.5mg/kg（8.8mg/m²，相当于人口服量的一半）可致难产，大鼠死亡率增高。对妊娠妇女目前尚无足够的对照研究。因此，对于妊娠期妇女，必须权衡利弊，只有当可能获得的疗效确实大于可能的危险时方可应用本品。

1、国外文献报道：九名患者于白内障摘除术前12小时及术前1小时，给予0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液0.1ml点眼，其中八名均能在眼中达到可测量水平，房水中可检测到酮咯酸氨丁三醇的浓度为40-170ng/ml，平均浓度为95ng/ml；0.5%酮咯酸氨丁三醇点眼后房水中PGE₂水平从平均80pg/ml下降到平均28pg/ml。

2、26名健康志愿者给予0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液0.05ml点眼，连续10天（每日三次），仅5名受试者血浆中可检测到酮咯酸氨丁三醇，血浆浓度为10.7-22.5ng/ml；相对全身给药酮咯酸氨丁三醇（每6小时10mg）；血浆中酮咯酸氨丁三醇稳态浓度值达到960ng/ml。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH09182004。