马来酸多潘立酮片

本品主要成分为马来酸多潘立酮。

本品为白色圆形片剂。

本品用于治疗下列疾病或药物引起的消化功能异常（恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、上腹部不适、腹痛、胃烧灼、嗳气等）：

1、成人：慢性胃炎，胃下垂症，反流性食道炎，胃切除症候群，使用抗恶性肿瘤药或左旋多巴等引起的上述诸症状。

2、儿童：周期性呕吐症，上呼吸道感染症，使用抗恶性肿瘤药等引起的消化功能异常。

每片含马来酸多潘立酮12.72mg（相当于多潘立酮10mg）。

1、成人：口服，一次1-2片（相当于多潘立酮10-20mg），一日3次；如果需要，睡前加服一次。

2、儿童：口服，一日1-2mg/kg体重，分3次服用；如果需要，睡前加服一次。一日总量不得超过30mg。可根据年龄及症状适当增减。

1、消化系统：偶见腹泻、便秘、腹痛、腹部压迫感，极少见口渴、胸痛、恶心、呕吐、腹胀、一过性肠痉挛。

2、本品可影响位于血脑屏障外的脑垂体，可逆性升高血中催乳激素水平，从而引起溢乳和男子女性化乳房。

3、偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应。

4、血脑屏障发育不成熟（幼儿）或有障碍时，与成人不同，可能出现神经系统等锥体外系症状，停药后可消失。

5、休克：可引起休克、过敏症状（皮疹、皮肤发红、呼吸困难、颜面浮肿、口唇浮肿等），应注意观察，出现这些症状时应立即停药，并采取适当的措施。

6、上市后监测到多潘立酮制剂（含马来酸多潘立酮）以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：

（1）胃肠系统：口干、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热、消化不良、胃食道反流、腹痛、腹胀、腹部不适、腹泻、便秘。

（2）神经系统：头晕、头痛、眩晕、嗜睡、震颤、锥体外系反应。

（3）皮肤及皮下组织：皮疹、瘙痒、红斑疹、斑丘疹、荨麻疹、多汗。

（4）精神疾病：失眠、倦怠、神经紧张不安。

（5）全身性疾病：乏力、口渴、发热、疼痛、水肿。

（6）免疫系统：超敏反应、过敏性休克。

（7）心脏器官：心悸、心律失常、心动过速。

（8）生殖系统及乳腺：溢乳、乳房疼痛、乳房肿胀、月经不调、男性乳腺发育。

（9）呼吸系统、胸及纵隔：胸闷、呼吸困难。

（10）泌尿系统：尿频、排尿困难。

（11）肌肉、骨骼：肌痉挛。

（12）代谢及营养类疾病：食欲减退。

下列患者禁用：

1、对本品不能耐受的患者。

2、因刺激胃运动可能产生危险的患者：如出现胃肠道出血，机械性梗阻症或有穿孔。

3、催乳激素分泌性垂体瘤或促乳激素腺瘤患者。

1、本品主要在肝脏代谢，所以肝功能损害的患者服用本品应加注意。

2、肾功能不全或尿潴留患者服用本品应加注意。严重肾功能不全患者（血清肌酐＞6mg/100ml），本品的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时，但其血药浓度低于健康志愿者。由于极少数原形药物经尿排泄，因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量。但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将服用次数减为1-2次/日，同时剂量酌减。需延长治疗的患者，应接受定期检查。

3、12岁以下儿童（尤其是婴儿）、体重小于35千克的青少年和成人慎用，且用药时密切监测不良反应。

孕妇及哺乳期妇女服用本药的安全性尚未建立。

1、在动物实验中，本品用量至160mg/kg/日时未见出现致畸作用，临床上未发现任何增加畸形危险性的证据，但对于孕妇或可能妊娠的妇女，只有在治疗的益处大于危害时才可谨慎使用。

2、在鼠动物试验中，本品可透过母乳（主要以代谢产物排泄：2.5mg/kg用量口服及静脉给药后，母乳中药物最高浓度分别为40ng/ml，800ng/ml）。本品在人体中也有透过母乳的可能性，但对新生儿的安全性尚未确定。因此，对于哺乳期妇女，只有在治疗的益处大于危害时才可谨慎使用。

儿童应避免过量，需慎用。尤其对1岁以下婴儿应慎重，3岁以下婴幼儿应避免连用7天以上。本品几乎不通过血脑屏障，不会诱发神经系统副作用，但对血脑屏障发育不完善的1岁以下婴儿，可引起神经系统副作用，需慎用。

老年患者用药同成人。

1、与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时，易出现内分泌功能调节异常或锥体外系症状，需慎用。

2、正在使用洋地黄的患者慎用。

3、与抗胆碱能药物合用时，可能会抑制本品治疗消化不良的作用。

4、理论上本品具胃动力作用，它可能会影响同时服用药物的吸收，尤其对缓释制剂或肠溶包衣制剂等口服制剂。但对使用地高辛或对乙酰氨基酚稳定的患者合用本品时，对这些药物的血药浓度无任何影响。

5、本品不增加神经镇静剂的作用。

6、本品可抑制多巴胺能神经激动剂的外周作用（消化不良、恶心和呕吐），对中枢无影响。

7、本品主要靠CYP3A4代谢，依据体外试验，与CYP3A4抑制剂合用时，本品的血药浓度增加。CYP3A4抑制剂有：咪唑类抗真菌药，大环内酯类抗生素，HIV蛋白分解酶抑制剂和奈法唑酮。

药物过量时可出现嗜睡、方向感丧失，特别在儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药，有助于控制锥体外系症状。过量时无特殊解毒剂，必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段，并进行密切的观察。

本品是外周多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增强胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。

口服后迅速吸收，15-30分钟血药浓度达高峰。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品的T_1/2β为7小时，口服后24小时约30%由尿排出，4天内约60%由粪便排泄。

密封、避光、室温（1-30℃）保存。

进口药品注册标准JX20020145。