环丙沙星葡萄糖注射液

本品主要成份为环丙沙星。

本品为微黄色的澄明液体。

1、泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2、呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、伤寒。

5、骨和关节感染。

6、皮肤软组织感染。

7、败血症等全身感染。

100ml：0.2g（以C₁₇H₁₈FN₃O₃计）。

成人常用量一日0.2g，每12小时静脉滴注1次，滴注时间不少于30分钟。严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次静脉滴注。

疗程：

1、尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7日；复杂性尿路感染7-14日。

2、肺炎和皮肤软组织感染：7-14日。

3、肠道感染：5-7日。

4、骨和关节感染：4-6周或更长。

5、伤寒：10-14日。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

(3)静脉炎。

(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。

(5)关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

6、严重和其他重要的不良反应

主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

对本品及任何一种氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量，血肌酐清除率小于30ml/分，一次0、2g，每18～24小时1次。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度曝露于阳光下，如发生光敏反应需停药。

5、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6、原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用环丙沙星葡萄糖注射液。

本品可透过血胎屏障；也可分泌至乳汁中，其浓度可接近血药浓度。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇、哺乳期妇女禁用。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，消除半衰期延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3、环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t_1/2b）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并维持适当的补液量。血液透析或腹膜透析时只有少量药物（10%）排出体外。

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。

静脉滴注本品0.2g和0.4g后，其血药峰浓度（C_max）分别为2.1g/ml和4.6g/ml。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%-40%，静脉给药后排出给药量的50%-70%，以代谢物形式排出约15%，同时亦有相当数量的药物经胆汁和粪便排泄。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-089）-2002Z。

1、取本品10ml加氯化铁试液2-3滴，溶液呈红色。

2、取本品5ml，缓缓加入温热的碱性酒石酸酮试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。

3、取本品加（0.05mol/L）盐酸液制成每1ml含水4μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定。在277nm、315nm波长处有最大吸收。

1、pH值：应为3.5-4.5（中国药典1990年版二部附录44页）颜色取本品与黄绿色或黄色7号标准比色液（中国药典1990年版二部附录57页第一法）比较，不得更深。

2、有关物质：取本品制成每1.ml中含环丙沙星4mg的溶液，作为供试品溶液，精密称取适量环丙沙星对照品，成每1ml中含环丙沙星40μg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法（中同药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-甲醇-苯-二乙胺-水（15∶16∶10∶7∶4）为展开剂，展开后凉干，置紫外灯（254nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。

3、不溶性微粒：取本品1瓶，依法检查（中国药典1990年版二部附录59页）应符合规定。4、热原：取本品，依法检查（中国药典1990年版二部附录106页）剂量按家兔体重每1Kg注射5ml，应符合规定。

5、无菌：取本品2瓶，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典1990年版二部附录109页）应符合规定。

6、其它：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版二部附录5页）。

1、环丙沙星：精密量取5ml置100ml量瓶中，加（0.05mol/L）盐酸液稀释至刻度，摇匀。精密量取2ml置50ml量瓶中，加（0.05mol/L）盐酸液至刻度，摇匀，作为供试品溶液。

另精密称取环丙沙星对照品25mg，置25ml量瓶中，加L-谷氨酸15mg，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取5ml置50ml量瓶中，加（0.05mol/L）盐酸液稀释至刻度，摇匀。精密量取2ml置50ml量瓶中，加（0.05mol/L）盐酸液至刻度，摇匀，作为对照品溶液。

取上述供试品溶液与对照品溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在277nm波长处分别测定吸收度，计算，即得。

2、葡萄糖：取适量，依法测定旋光度（中国药典1990年版二部附录17页）与1.0426相乘即得供试量中含有C₆H₁₂O₆·H₂O的重量（g）。

3、环丙沙星与葡萄糖的灭菌水溶液。含环丙沙星（C7H16FN3O5）含葡萄糖（C6H12O5·H2O）应为标示量的90-110.0%;应为标示量的95.0-105.0%。