癸氟奋乃静注射液

本品主要成分为癸氟奋乃静。

本品为黄色至橙黄色的澄明油状液体。

本品用于精神分裂症的各种表现。

1ml：25mg。

每2-5周使用12.5-25mg（0.5-1ml），肌肉注射，最佳用药剂量和给药间隔必须依据具体病人而定。因为已有的发现证实，所需剂量应随临床情况及个体对药物的反应而变化。或遵医嘱。

于天凤通过癸酸氟哌啶醇注射液与癸氟奋乃静注射液治疗慢性精神分裂症127例疗效观察，得出结论对于慢性精神分裂症患者，采取癸酸氟哌啶醇注射液和癸氟奋乃静注射液治疗方法效果显著，具备显著改变患者病症，提升治疗总有效率的优势，值得在临床中推广及使用。（中国实用医药，2015，10(34):117-118.）

1、心血管病变：心肌病，心肌炎，低血压。

2、消化系统病变：恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、便秘、肝功能障碍，结肠炎，胃肠功能紊乱。

3、过敏反应：荨麻疹或麻疹样皮疹、剥脱性皮炎。

4、精神神经系统病变：锥体外系反应，精神障碍，强直性斜颈，扭转痉挛，眼痉挛，帕金森氏综合征、静坐不能、运动不能、肌张力障碍；头晕、头痛、失眠、多梦、乏力。

5、其它：体重增加，单肢水肿，恶性症侯群，口腔功能障碍，Erschopfungs综合征，白细胞减少。

1、怀疑或确诊有皮质下脑损伤的病人禁用吩噻嗪类药物。

2、吩噻嗪类药物不应当用于接受大剂量催眠药物的患者。

3、昏迷或严重抑郁状态的患者禁用滴加。存在恶液质或肝损害时不能使用癸氟奋乃静。

4、不推荐将癸氟奋乃静用于12岁以下的儿童。

5、滴加禁用于对癸氟奋乃静过敏的患者：吩噻嗪衍生物可能产生交叉过敏反应。

1、特别注意可能发生锥体外系综合征，常见反应为失张力反应和静坐不能，如果与典型帕金森氏症不相似，可能难以辨认。

2、运动不能可能成为不可递的，偶见溢乳、癫痫加重、上腹疼痛或黄疸。

3、氟奋乃静可能使储存的儿茶酚胺释放，因而患嗜铬细胞瘤的患者使用时会有危险。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕期间使用本药的安全性目前尚未确定；因此，给怀孕的病人用药时应权衡可能的危险与益处。

5、儿童用药：

（1）癸氟奋乃静不推荐用于12岁以下的儿童。

（2）本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

6、老年用药：氟奋乃静用于老人时应减量，并参见【药物相互作用】。

7、药物过量：

（1）过量体征和症状：过量的症状包括坐立不安、肌肉痉挛、震颤、扭转痉挛、睡眠过深或意识丧失，以及惊厥。

（2）处理：如果使用剂量超过推荐剂量，请立即与当地中毒控制中心联系或送急诊。病人恢复前不要再注射，而后应当减少剂量，为维持患者正常呼吸，应当使气道通畅，严重的低血压需要立即静脉使用升压药物，如酸性酒石酸去甲肾上腺素，锥体外症状应用抗帕金森药物治疗。

与其他药物合用：同时应用吩噻嗪类药物，可能会增强阿托品或其它类似药物的作用，因为抗胆碱作用是相加的。可能发生麻痹性肠梗阻。尤其对于老年患者，有时甚至可以致命。暴露于高热环境或使用磷酸盐杀虫剂的患者应慎用癸氟奋乃静。

1、氟奋乃静对中枢神经系统各水平都有作用，对身体其他器官系统也有作用。治疗作用相关机制的确切缘由目前还不清楚。

2、癸氟奋乃静的基本作用与盐酸氟奋乃静没有什么不同，只是作用时间更长。

3、滴加的作用与用途类似于盐酸氯丙嗪，它有安定和镇静作用；它也有止吐作用。用于缓解焦虑和紧张。

4、氟奋乃静是吩噻嗪类神经阻滞剂，用于治疗精神分裂症、躁狂症和其他精神病，与氯丙嗪相比，它不易引起镇静、低血压或抗胆碱作用，但锥体外副作用的发生率较高。氟奋乃静通常以盐酸盐的形式口服，或以作用时间更长的癸酸酯或庚酸酯形式肌肉注射或者有时也皮下注射。

1、癸氟奋乃静和氟奋乃静庚酸酯皮下注射或肌肉注射后吸收非常级慢。它们都是逐渐向体内释放氟奋乃静，因而适于一次注射高剂量。

2、在7名病人中对氟奋乃静盐和酯的药代动力学进行的研究表明。单次给药后氟奋乃静的血浆半衰期为：1例口服盐酸氟奋乃静者14.7小时，2例肌肉注射盐酸氟奋乃静者分别为14.9和15.3小时；2例用氟奋乃静庚酸酯的患者都是3.6天，2例肌肉注射癸氟奋乃静的分别为9.6天和6.8天。用癸氟奋乃静的患者氟奋乃静的血浆峰浓度比用氟奋乃静庚酸酯的患者出现早。在尿液和粪便中检出了硫氧化氟奋乃静和7-羟基氟奋乃静。

遮光，密闭，在凉暗处（不超过20℃）保存。

进口药品注册标准JX20070106。

1、取本品，照癸氟奋乃静项下鉴别（2）、（3）项试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、颜色：取本品，与黄色10号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

2、有关物质：避光操作。临用新制。用内容量移液管精密量取本品2ml，置10ml量瓶中，加三氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶中，用乙腈-三氯甲烷（2：1）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用乙腈-三氯甲烷（2：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取盐酸氟奋乃静对照品适量（相当于氟奋乃静12mg），精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置20ml的量瓶中，加乙腈-三氯甲烷（2：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液中氟奋乃静保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算不得过癸氟奋乃静标示量的3.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（3.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（8.0%）。

3、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（InertsilODS-3，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以[1%碳酸铵溶液-甲醇（75：450），用醋酸调节pH值至7.5±0.1]-乙腈（525：450）为流动相；检测波长为260nm。取癸氟奋乃静对照品约5mg，加30%的过氧化氢溶液0.1ml，超声混匀，置50℃的水浴中20分钟，使产生氧化降解物I、II，加乙腈-三氯甲烷（2：1）溶解并移至100ml量瓶中，用乙腈-三氯甲烷（2：1）稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，出峰顺序依次为降解物I、II与癸氟奋乃静，癸氟奋乃静的保留时间约为22分钟，降解物I、II与癸氟奋乃静的相对保留时间约为0.50与0.56，降解物I、II两峰间的分离度应大于2.0，理论板数按癸氟奋乃静峰计算不低于5000。

2、测定法：避光操作。用内容量移液管精密量取本品2ml，置50ml量瓶中，加三氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置100ml量瓶中，加乙腈-三氯甲烷（2：1）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取癸氟奋乃静对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈-三氯甲烷（2：1）适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置10ml量瓶中，用乙腈-三氯甲烷（2：1）稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为癸氟奋乃静的灭菌油溶液。含癸氟奋乃静（C₃₂H₄₄F₃N₃O₂S）应为标示量的90.0%-110.0%。