氟罗沙星胶囊

本品主要成分为氟罗沙星。

本品为胶囊剂，内容物为白色至微黄色颗粒或粉末。

1、本品用于对本品敏感细菌引起的急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染；膀胱炎，肾盂肾炎，前列腺炎，附睾炎，淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系统感染；伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染；皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。

2、由于使用氟喹诺酮类药物（包括氟罗沙星胶囊）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎/慢性支气管炎急性发作/单纯性尿路感染/急性非复杂性膀胱炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用氟罗沙星胶囊。

0.1g。

口服，一日0.2-0.4g，分1-2次服，一般疗程7-14日。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心呕吐、食欲不振等。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、兴奋、嗜睡或失眠。

3、过敏反应有皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、少数患者可发生血氨基转移酶、血尿素氮增高，周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

5、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（4）关节疼痛。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

1、对本品或喹诺酮类药物过敏者禁用。

2、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。

1、肾功能减退者慎用，若使用，应根据减退程度调整剂量。

2、肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。

3、原有中枢神经系统疾病患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用,有指征时权衡利弊应用。

4、喹诺酮类药物间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

5、患者的尿PH值在7以上时易发生结晶尿，故每日饮水量必须充足，以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。

6、本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。

7、当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎时应停止治疗。

8、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用氟罗沙星胶囊。

氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障，并可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度,故孕妇及哺乳期妇女禁用。

氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨发生永久性损害而致跛行，在其它几种未成年动物中也可致关节病发生，故18岁以下患者禁用。在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时，权衡利弊后小儿才可应用本品。

老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、去羟肌苷（DDI）制剂中含有的铝及镁可与氟喹诺酮类螯合，不宜合用。

2、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

3、丙磺舒可延迟本品的排泄，使本品血浓度增高而产生毒性。

4、含铝或镁的制酸药可减少本品口服吸收，建议避免同服，不能避免时宜在本品服用前2小时，或服用后6小时服用。

1、本品为喹诺酮类抗菌药。对革兰阴性菌，包括大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。

2、本品的作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转酶而起杀菌作用。

本品口服后吸收迅速而完全，生物利用度在90％以上。健康志愿者单次口服0.1、0.2、0.4g后，约1-2h达峰，血药峰浓度（Cmax）分别可达1.6、2.9和5.1μg/ml，血消除半衰期（t_1/2b）为9.9-11.6小时，血浆蛋白结合率为23%。本品能广泛分布于各组织中，在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度，但中枢神经系统中浓度很低。本品在血浆中主要以药物原形存在，有少量代谢物。本品主要随尿排泄，口服后72小时内尿中排出86%，其中75%为原药，少部分由胆汁排泄，随粪便排出量仅占3%。

遮光，密封，在干燥处保存。

中国药典2005年版二部。

1、取本品内容物适量，加二氯甲烷甲醇（4:1）使氟罗沙星溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，振摇，滤过，续滤液作为供试品溶液，照氟罗沙星项下的鉴别（1）项试，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液使氟罗沙星溶解并稀释制成每1ml中含氟罗沙星6μg的溶液，滤过，取续滤液照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在286nm与320nm的波长处有最大吸收。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用盐酸溶液（9→1000）定量稀释制成每1ml中约含氟罗沙星4μg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在286nm波长处测定吸光度；另取氟罗沙星对照品适量，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中含4μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于氟罗沙星0.16g），置100ml量瓶中，加流动相使氟罗沙星溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照氟罗沙星项下的方法测定，即得。

2、本品含氟罗沙星（C₁₇H₁₈F₃N₃O₃）应为标示量的90.0%-110.0%。