尼麦角林片

本品主要成分为尼麦角林。

本品10mg为白色薄膜衣片，30mg为黄色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

本品适用于：

1、改善由于脑梗塞后遗症引起的意欲低下；

2、也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。

（1）10mg；（2）30mg。

口服，勿咀嚼。每日20-60mg，分2-3次服用。连续给药足够的时间，至少六个月；由医生决定是否继续给药。

肾功能受损患者用药

由于肾排泄是尼麦角林及其代谢产物的主要消除途径（80%），建议减少肾功能受损患者的用药量。医生应在适当的时间间隔内（但至少每6个月一次）评估是否应继续治疗。

频率类别表达为：非常常见（≥1/10）、常见（≥1/100至<1/10）、不常见（≥1/1000至<1/100）、罕见（≥1/10,000至<1/1000）、非常罕见（<1/10,000）、未知（无法根据现有数据估计）。在各个频率组内，不良反应按严重性以递减顺序列出。

不良反应表

1、精神异常：不常见激越、意识模糊、失眠。

2、神经系统异常：不常见嗜睡、头晕、头痛。频率未知发热感。

3、血管异常：不常见低血压、潮红。

4、胃肠道异常：常见腹部不适。不常见便秘、腹泻、恶心。

5、皮肤和皮下组织异常：不常见瘙痒。未知皮疹。

6、全身及给药部位异常：未知纤维化。

7、检查：不常见血尿酸升高。

很少，几乎未见严重不良反应的报导。可有胃痛、潮热、困倦等。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，虽然这种现象与给药量和给药时间未显示出相关性。

本品不适用于下述情况：近期的心肌梗死、急性出血、严重的心动过缓、直立性低血压、出血倾向，对活性物质或麦角生物碱或任何赋形剂过敏者。

国外已有纤维化反应的病例报道，如肺部、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。

伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。在处方这类药物前，临床医师和处方医师应该注意麦角过量的体征和症状。

应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者，或有痛风史的患者，或与可能影响尿酸代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用，必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。单剂量或重复剂量给药的尼麦角林研究表明，尼麦角林可降低血压正常患者和高血压患者的收缩压，同时小幅降低舒张压。这些作用可能有变化，因为其他研究并未证明收缩压或舒张压有变化。

接受尼麦角林治疗的患者应慎用拟交感神经激动剂（α和β）。

对驾驶及操作机器能力的影响

虽然尼麦角林的临床作用包括提高警觉性和注意力，但尚未专门研究其对驾驶及操作机器能力的影响。考虑到患者的潜在疾病，应慎用本品。驾驶车辆或操作机器时，应该考虑到可能会出现偶尔的头晕或嗜睡现象（参见【不良反应】）。

置于儿童接触不到处!

1、妊娠

尚未在妊娠妇女中展开研究。从批准的适应症可见，本品不太可能在孕妇及哺乳期妇女中使用。只有在潜在获益大于对胎儿的潜在风险的情况下，才能在妊娠期间使用本品。

2、哺乳

尚未明确尼麦角林是否会经母乳排出。因此，哺乳期间不建议使用本品。

3、生育能力

在对雄性大鼠开展的一项研究中，尼麦角林未对生育力造成影响。但尼麦角林使接受50mg/kg/天（按mg/m²计算，是最高建议人用剂量60mg/天的8倍）给药的雌性大鼠生育力下降（参见【药理毒理】）。

尚不明确动物发现（在超过治疗剂量的水平上）在人类患者中的临床意义。

根据目前的适应症，本药不会用于儿童。

药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年患者的剂量与给药方法没有差别。

尼麦角林片可能会增强降血压药的作用，由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。

摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。

本品为半合成的麦角碱衍生物，有α受体阻滞作用和血管扩张作用，可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。

1、遗传毒性：尼麦角林Ames试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、中国仓鼠体内骨髓染色体畸变试验、小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：大鼠生育力试验中，尼麦角林剂量达50mg/kg/天（按mg/m2计算，相当于人最高推荐剂量60mg/天的8倍）时，对雄性动物生育力未产生影响，在雌性大鼠中发现妊娠率、黄体数及受孕/胚胎数减少，未见对幼仔的影响。大鼠胚胎-胎仔毒性试验中，大鼠于器官形成期经口给予尼麦角林50、150、450mg/kg/天，剂量达450mg/kg/天时出现母体毒性（镇静作用、饮食量增加、多尿、稀便或水样便、摄食量减少、体重下降），并对胎仔有影响，表现为胎仔数减少或部分大鼠无胎仔，着床后丢失率和胎仔变异率升高，胎仔和胎盘重量下降，部分胎仔发育不全，未见畸形。兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，兔于器官形成期经口给予尼麦角林150mg/kg，未见胚胎/胎仔毒性或致畸性。大鼠围产期发育毒性试验结果为阴性。

3、致癌性：尚未进行致癌性试验。

1、尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收，尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（>90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[³H]标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[³H]和[¹⁴C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的80%）。粪便中的放射活性只占总量的10-20%。在四组年轻（平均24-32岁）和老年人（平均69-70岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分别平均减少32%、32%和59%。

2、在国内进行了生物利用度试验，12名健康受试者口服60mg国产的尼麦角林薄膜衣片（10mg/片，6片）后，估算的MDL的消除半衰期为8.1±1.6小时，达峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小时和101.8±23.0ng/ml。12名健康受试者口服60mg国产的尼麦角林薄膜衣片（30mg/片，2片）后，估算的MDL的消除半衰期为8.5±2小时，达峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和102.8±30.5ng/ml。

遮光、密封保存。

WS1-（X-256）-2004Z-2020。

（1）10mg 规格：国药准字 H20054470；

（2）30mg 规格：国药准字 H20054469。