美沙拉秦栓

本品主要成份为美沙拉秦。

本品为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷形栓。

本品用于直肠型溃疡性结肠炎的治疗。

（1）0.25g；（2）0.5g。

1、给药方式：直肠给药。

2、成人推荐用量：

（1）急性发作期治疗：根据临床个体病例需要，一次0.5g，一日3次（每日1.5g美沙拉秦）。

（2）维持治疗：一次0.25g，一日3次（每日0.75g美沙拉秦）。

3、常规给药方法：

（1）每日使用3次，分别在早、中、晚时肛塞置入直肠部位。

（2）为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地使用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎急性发作治疗一般使用8-12周。

1、夏淑杰等研究观察溃疡性直肠炎者应用升提止血汤和美沙拉秦栓联合治疗的效果，得出结论溃疡性直肠炎者应用升提止血汤和美沙拉秦栓联合治疗可改善其症状，具较高推广价值。（当代医学,2018,24(16):87-88.）

2、李千迅研究分析美沙拉秦栓对轻、中度远端溃疡性结肠炎的治疗效果，得出结论美沙拉秦栓治疗轻、中度远端溃疡性结肠炎的效果显著，值得在临床上推广。（中国医药指南,2016,14(30):134-135.）

1、血液和淋巴系统疾病：血细胞计数改变（再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少）。

2、神经系统疾病：头痛、头晕、外周神经病变。

3、免疫系统疾病：过敏反应，如过敏性皮疹、药物热、红斑狼疮综合征、全结肠炎。

4、心脏疾病：心肌炎、心包炎。

5、呼吸道、胸腔以及纵膈疾病：过敏反应和肺纤维化反应（包括呼吸困难、咳嗽、支气管痉挛、肺泡炎、肺嗜酸性粒细胞增多、肺浸润、肺炎）。

6、胃肠疾病：腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心、呕吐、急性胰腺炎。

7、肾脏和泌尿疾病：肾功能障碍，包括急慢性间质性肾炎和肾功能不全。

8、皮肤和皮下组织疾病：脱发。

9、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌痛、关节痛。

10、肝胆疾病：肝功能检测指标的改变（转氨酶和胆汁淤积参数升高）、胆炎、胆汁淤积性肝炎。

11、生殖系统疾病：可逆性的精子减少症。

1、对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任何成分过敏者禁用。

2、严重肝功能或者肾功能障碍者禁用。

1、根据医生判定，必要时在治疗前利治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AsS，血肌酐）和尿液状况（试纸）。建议开治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。

2、肝功能障碍者应慎用本品。

3、肾功能障碍者勿使用本品。如果治疗期间肾功能出现恶化则应考虑美沙拉秦诱导的肾毒性。

4、患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。

5、对含柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（腹部痉挛、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状），须立即停止治疗。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠：

①美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。

②经口给予美沙拉秦的动物研究显示，美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。

（2）哺乳：少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现如腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才应使用本品。

7、儿童用药：由于缺乏儿童的使用经验，暂建议儿童不使用本品。

8、老年用药：高龄患者使用本品应酌减剂量。

9、药物过量：关于药物过量的资料罕见（如意图通过口服高剂量美沙拉秦自杀），这些资料未表现出肾毒性或肝毒性，无特异性解毒剂，应采取对症和支持性治疗。

1、未进行专门的相互作用研究。

2、对于同时接受硫唑嘌呤、6-巯嘌呤或硫鸟嘌呤治疗的患者，应考虑硫唑嘌呤、6-巯嘌呤和硫鸟嘌呤的骨髓抑制作用可能增加。

3、有微弱证据表明美沙拉秦可能降低华法林的抗凝作用。

1、美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。

2、直肠给予本品后，美沙拉秦主要局部作用于直肠肠黏膜和黏膜下层组织。

毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管或整个肾单位上皮细胞损伤），这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。

1、美沙拉秦的一般药代动力学特性：

（1）吸收：美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。

（2）生物转化：进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。

（3）排泄：美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便（大部分）、肾（20%-50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。尿中排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式分泌入乳汁。

2、本品的特殊药代动力学特性：

（1）吸收：单次给予0.5g美沙拉秦栓，或一日3次、连续给药数周，美沙拉秦的血浆峰浓度均在0.1-1.0μg/ml，而主要代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的峰浓度在0.3-1.6μg/ml。某些情况下，给药后1小时内美沙拉秦即可达到峰浓度。

（2）分布：0.5g规格美沙拉秦栓经锝标记结合闪烁扫描的研究表明，栓剂在接触体温融熔后，2-3小时扩散达到峰值，其分布主要局限于直肠和直肠乙状结肠结合部，因此美沙拉秦栓尤其适用于直肠炎的治疗（直肠型溃疡性结肠炎）。

（3）排泄：单次给予0.5g的美沙拉秦栓，约有11%（72小时内）从尿中排出；如一日3次、连续给药数周，给药剂量中约有13%的美沙拉秦从尿中排出。约有10%通过胆汁消除。

遮光，密封，在25℃以下保存。

进口药品注册标准JX20090091。