左卡尼汀注射液

本品主要成份为左卡尼汀。

本品为无色的澄明液体。

本品用于慢性肾衰长期血透病人因继发性肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。

5ml：1g（按C7H15NO3计）。

每次血透后推荐起始剂量是10-20mg/kg，溶于5-10ml注射用水中，2-3分钟1次静脉推注，血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常（40-50μmol/L）立即开始治疗，在治疗第3或第4周时调整剂量（如在血透后5mg/kg）。

1、杨春媛通过进行左卡尼汀注射液治疗慢性心力衰竭的合理用药研究，得出结论在慢性心力衰竭治疗的过程中给予左卡尼汀注射液治疗可以有效的改善患者的心功能，并且3g/次，2次/d的左卡尼汀注射液的安全较高，耐受性较好，具有极高的临床应用价值。（世界最新医学信息文摘，2018，18（85）：103-104.）

2、霍延红，张文博，张鑫，贾英民，王慧，李浩，刘尚建通过进行左卡尼汀注射液对老年终末期肾脏病维持性血液透析患者蛋白质能量消耗及炎性因子的影响研究，得出结论左卡尼汀注射液对老年终末期肾脏病维持性血液透析患者的疗效显著，可改善患者蛋白质能量消耗，减轻炎性反应，值得临床借鉴。（中国医学前沿杂志（电子版)，2018，10（09）：133-136.）

3、李晓红，眭莉，吴小刚，李艳通过进行左卡尼汀注射液联合美托洛尔片对维持性血液透析患者心功能改善临床疗效观察，得出结论左卡尼汀注射液联合美托洛尔片对维持性血液透析患者心功能改善的临床疗效取得满意的结果，可以广泛推广于进入维持性血液透析患者的药物治疗中。（当代医学，2018，24（23）：1-4.）

1、主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生，由于引起这些反应的病理复杂，很难估测这些反应的发生率。

2、口服或静脉注射左卡尼汀可引起癫痫发作，不论先前是否有癫痫病史，先前有癫痫发作的患者，可诱发癫痫或使癫痫加重。在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中，出现的不良反应（不考虑因果关系，仅报导发生率≥5%的反应）主要有：

（1）全身系统：胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等。

（2）心血管系统：心血管异常、高血压、低血压、心动过速等。

（3）消化系统：腹泻、消化不良、恶心、呕吐等。

（4）内分泌系统：甲状腺异常等。

（5）血液淋巴系统：贫血等。

（6）代谢系统：高钙血症、高钾血症、血容量增多症等。

（7）神经系统：头晕、失眠、压抑等。

（8）呼吸系统：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等。

（9）皮肤：瘙痒、皮疹。

（10）泌尿系统：肾功能异常等。

对本品任何成分过敏者禁用。

1、在肠胃外治疗前，建议先测定血浆卡尼汀水平，并建议每周和每月监测。监测内容包括血生化，生命体征，血浆卡尼汀浓度（血浆游离卡尼汀水平为35-60mmol/L）和全身状况。

2、药品在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色。

3、药代动力学和临床研究表明，用左卡尼汀治疗血液透析的终末期肾病（ESRD）患者，可以提高血浆中左卡尼汀的浓度。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：虽动物实验不能证明左卡尼汀的生殖毒性。但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果与人可能有一定差异，除非临床必须使用时孕妇才使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药都可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊。

5、儿童用药：见【用法用量】。

6、老年用药：在老人未进行年龄与左卡尼汀作用相互关系的合适的研究，但预计不存在限制本药在老人使用的特殊问题。

7、药物过量：还没有过量左卡尼汀引起毒性的报道，口服左卡尼汀可以很容易就通过血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的LD₅₀是19.2g/kg，静脉是5.4g/kg。大剂量左卡尼汀可引起腹泻。

根据临床潜在的意义，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺氧、缺血时，脂酰-CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰-CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH）细胞色素C还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度。

1、对鼠伤寒沙门氏菌，酿酒酵母菌，人体酵母菌致突变试验表明，左卡尼汀无致突变性。没有长期的动物研究来评估左卡尼汀是否具有潜在的致癌性。

2、在鼠和兔生殖研究中，按体表面积计3.8倍的人用剂量对生殖器或胎儿未造成损害，然而，没有足够满意的对怀孕妇女的研究，由于动物生殖研究并不能预示人类反应，这种药只有在孕妇确切需要时才能使用。

按20mg/kg的剂量，在3分钟内缓慢静脉注射后，血浆左卡尼汀符合二室模型。单次静脉给药，在0-24小时内，大约76％左卡尼汀经尿排出。不计内源性左卡尼汀，血浆左卡尼汀的平均分布半衰期为0.585小时，平均终末清除半衰期为17.4小时，总的人体清除率平均为4.0L/小时，本品不与血浆蛋白或白蛋白结合。主要代谢产物为三甲胺-N-氧化物和³H-r-丁酸甜菜碱，约有58％-65％由尿和粪便排泄。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03832013。

1、取本品适量（约相当于左卡尼汀0.2g），加水3ml与1mol/L盐酸溶液1ml，摇匀，加硫氰酸铬铵试液2滴，即生成紫红色沉淀。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

1、pH值：应为5.5-6.5（中国药典2000年版二部附录ⅥH）。

2、热原：取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪD），剂量按家兔体重每1kg注射0.5ml，应符合规定。

3、其他：应符合注射剂项下有关的规定（中国药典2000年版二部附录ⅠB）。

照高效液相色谱法（中国药典200年版二部附录ⅤD）测定。

1、色谱祭件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸11.5ml，加水1900ml，用1mol/L氢氧化钠溶液约100ml调节pH至2.4），加庚烷磺酸钠1.1g，振摇使溶解]-甲醇（90:10）为流动相，检测波长为225nm。理论板数按左卡尼汀峰计算应不低于1200。

2、测定法：精密量取本品适量（约相当于左卡尼汀0.2g），置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取左卡尼汀对照品适量，加水溶解并制成每1ml中含左卡尼汀2mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为左卡尼汀灭菌水溶液。含左卡尼汀（C₇H₁₅NO₃）应为标示量的90.0%-110.0%。