注射用盐酸博莱霉素

本品主要成分为盐酸博莱霉素。

本品为黄色或白色冻干粉末，块状松散物，易溶于水，不溶于丙酮和已基醋酸盐。

本品用于皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤（上颌窦癌、咽部癌、喉癌、口腔癌如舌癌，唇癌等）、肺癌（特别是原发和转移性磷癌）、食道癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。

15mg。（以博莱霉素计）

本品为处方药，一定要在医生指导下使用。

1、肌肉皮下注射：通常成人取5ml注射用水、生理盐水或葡萄糖溶液溶解后博来霉素15-30mg（效价），肌肉或皮下注射。用于病变周边皮下注射时，以1mg（效价）/ml或以下浓度为宜。肌肉注射应避开神经，局部可引起硬结，不宜在同一部位反复使用。

2、动脉注射：博莱霉素5-15mg（效价）溶于生理盐水或葡萄糖液中，直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。

3、静脉注射：博莱霉素15-30mg（效价）溶于5-20ml注射用水或生理水中，缓慢静脉注入。出现严重发热反应时，一次静脉给药剂量应减少到5mg以下，可增加给药次数，如2次/天。静脉注射可引起血管疼痛，应注意注射速度，尽可能缓慢给药。

（1）注射频率：通常2次/周，根据病情可增加为每天一次或减少为1次/周。

（2）总剂量：以肿瘤消失为治疗终止目标。总剂量300mg效价以下。

1、间质性肺炎，肺纤维化（10.2%）：有引起间质性肺炎，肺纤维化可能。应定期进行肺泡动脉血氧分压差，动脉血氧分压，CO弥散功能，胸部X-线检查。

2、休克（0.1%以下）：罕见发生。发现异常应立即停药，对症处理。

3、注意病变因药物引起坏死，出血。

4、过敏：皮疹、蕈麻疹、发热伴红皮症。

5、皮肤：脱毛、皮炎、色素沉着、发红、糜烂、皮肤增厚、指甲颜色改变。

6、胃肠道症状：恶心、呕吐，厌食、口内炎、腹泻。

7、肝功能（1%以下）：肝功能异常。

8、肾功能（1%以下）：有残尿感、尿频、尿疼。

9、血液（1%以下）：白细胞减少。

10、精神、神经：头疼，瞌睡。

11、注射部位：静脉壁肥厚、宫腔狭窄、硬结。

12、其它：发热，不适，肿瘤部位疼。

1、严重肺部疾患，严重弥漫性肺纤维化。

2、有对本类药物（陪普利欧等）有过敏史。

3、严重肾机能障碍。

4、严重心脏疾病。

5、胸部及其周围接受放射治疗。

1、静脉注射应尽可能缓慢，以减少疼痛；肌肉注射应避开血管神经。局部出现硬结时，应及时更换注射部位。

2、可能有增加感染和出血倾向，应注意。

3、长期使用本药时，不良反应有增加及延迟发生倾向，应十分注意。

4、同时接收头颈部放射治疗，可诱发粘膜炎症，加重口内炎，口角炎，喉头炎症，引起声音嘶哑。

5、水痘患者应慎用本品，可能导致致命的全身障碍。

6、儿童及生育年龄患者，应考虑对性腺的影响。

7、避免药物接触眼睛，用手涂粘膜附近病变后，应立即洗手。

8、肺功能不全，肾功能不全，60岁以上老年人等应慎用，减少用药量并加大用药间隔，总剂量即使在150mg（效价）以下，发生肺纤维化、间质性肺炎的几率也较高，应注意。

9、本药总剂量应在300mg（效价）以下。若有使用同类药物时，副作用可能增加，应将该药与博莱霉素剂量计算总用药量。

10、如果可能肺泡动脉血氧分压差、动脉血氧分压尽可能每周检测一次，当肺泡动脉血氧分压差、动脉血氧分压连续两周检测有所升高或降低时，应立即停药，对症处理。当与用药前比较，这些指标恶化超过10Torr以上，应密切观察其他临床症状，如果出现可疑药物相关副作用时，应停药并给予皮质激素处理。如果CO弥散度必用药前降低15%，按同样方法处理。

11、用药过程中出现发热、咳嗽、活动性呼吸困难等，应立即停药。进行胸部X线检查，血气分析（Ａ-aDo2）、动脉血氧分压、一氧化碳扩散度等相关检查。随后2个月定期检查。

12、其他：国外研究报道有本剂与其他抗肿瘤药合用时，又发生心肌梗死、脑梗死报告。动物实验皮下注射本剂有肾癌、纤维肉瘤发生报告。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）动物试验（小鼠、兔：腹腔内注射）有致畸报告，孕妇及可能妊娠病人，尽可能避免使用本药。

（2）对哺乳期中安全性研究尚不明确，应尽量避开使用，如必须使用者，应中止哺乳。

13、儿童用药：对儿童用药的安全性和有效性尚不确定，应慎用。

14、老年用药：60岁以上老年患者引起间质性肺炎、肺纤维化的风险增加，应十分注意，慎重使用。建议总剂量在150mg（效价）以下。

15、药物过量：尚不明确。

1、抗肿瘤药物：合并使用时应注意有诱发间质肺炎、肺纤维化可能。

2、放射线照射：有诱发间质肺炎、肺纤维化可能。

3、头颈部放疗：诱发粘膜炎症，可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎。

1、抗肿瘤作用：体外对HELAS3细胞、腹水肝癌、吉田肉瘤细胞等DNA及蛋白合成、发育障碍具有明显的作用。体内可使狗淋巴肉瘤（自发肿瘤）肿瘤消失。

2、作用机制：引起DNA单链和双链断裂，阻碍DNA合成。

1、药物在各组织中生物活性测定研究表明，具有生物活性的博来霉素主要分布在皮肤、肺、膀胱、肾，而肝、脾内则以无生无活性形式存在。成人静脉注射15mg后，血浓度立即达3μg/ml，1小时后<0.5μg/ml。肌肉注射后血中最大浓度是此剂量静脉注射的1/3。静脉注射15mg1小时后，尿中浓度达到峰值30.7μg/ml，然后下降，半衰期58.6分钟。静脉注射24小时候，38.8%从尿中排泄，肌肉注射的19.2%从尿中排泄。48小时后，约80%以原形从尿中排出。

2、血中浓度：4例静脉及肌肉注射15mg博莱霉素血中浓度分布详见说明书。

密封、凉暗干燥处（25℃以下）保存。

进口药注册标准JX20000177。