吡嘧司特钾滴眼液

本品主要成分为吡嘧司特钾。

本品为无色澄明溶液。

本品用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。

10ml：10mg（0.1%）。

滴入眼睑内，一次1滴，一日2次（早、晚）。

王丽茹通过进行玻璃酸钠滴眼液联合吡嘧司特钾滴眼液治疗过敏性结膜炎的临床疗效研究，得出结论玻璃酸钠滴眼液联合吡嘧司特钾滴眼液可明显改善过敏性结膜炎的症状和体征，值得临床推广。（中国医药指南，2016，14（28）：156.）

1、过敏反应：有时会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等，一旦出现这些症状应中止给药。

2、眼：有时会出现结膜充血、刺激感等症状。

尚不明确。

1、滴眼时如眼药滴到眼睑上时，应立即擦去。

2、滴眼时应注意不要将眼药水容器口部与眼接触。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）动物试验表明，吡嘧司特钾能分泌进入乳汁，哺乳期妇女慎用。

（2）对孕妇的安全性尚未明确，应慎用。

4、儿童用药：3岁以下儿童使用本品的有效性和安全性尚未确立，3岁以下儿童应慎用。

5、药物过量：尚未见使用过量的文献报道，应避免使用过量。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用，对大白鼠、兔Ⅰ型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉注射或进行滴眼，具有很强的抑制作用，并证明了其效果的持续性。对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动，具有抑制作用。

2、本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离，通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢，来抑制化学介质的游离（大白鼠）；对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而来的组胺、SRS-A等的游离，有很强的抑制作用。

1、非临床毒理实验表明，用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液，对兔的左眼，进行1次1滴，每隔两小时1次，一日4次，共91天的滴眼试验中，没有发现对眼有刺激性及损伤性。

2、通过对大白鼠、狗的亚急性试验，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势，狗出现软便、呕吐现象。

3、慢性毒性试验结果表明，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加，狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势，无影响量均可认为是10mg/kg。

4、在对大白鼠生殖试验中，当进行大量给药（250mg/kg以上）时，发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延，但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。

1、对健康成人男子，用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，结果血浆中吡嘧司特钾的浓度，在滴眼1小时后，都达到了最高值，其后逐渐减少。对健康成人男子，用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，共滴眼7天，并测定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml、9.5ng/ml、12.1ng/ml、17.3ng/ml，在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化，显示出了类似性。

2、16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次，每次1-2滴，连续使用2周，检测血浆中药物浓度。在给药后0.42±0.05小时，平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/ml，t_1/2为4.5±0.2hr，而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732μg/ml。眼局部给药后约10-15%以原型药物从尿液排出。

密闭，冷处（2-10℃）避光保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH14522006。