丙谷胺胶囊

本品主要成份为丙谷胺（C₁₈H₂₆N₂O₄）。

本品为胶囊剂。

本品用于胃和十二指肠溃疡，慢性浅表性胃炎，十二指肠球炎。

0.2g。

口服。

1、成人：每次0.4g，每日3-4次，餐前15分钟服用，连续服用30-60天，亦可根据胃镜或X线检查结果决定用药时间。

2、小儿：每次10-15mg/kg，每日3次，餐前15分钟服用，疗程视病情而定。

本品无明显副作用，偶有口干、便秘、瘙痒、失眠、腹胀、下肢酸胀等不良反应，一般不需要特殊处理；个别报道有暂时性白细胞减少和轻度转氨酶升高。

胆囊管及胆道完全梗阻的病人禁用。

1、本品抑制胃酸分泌的作用较H2受体拮抗剂弱，临床已不再单独用于治疗溃疡病，但其利胆作用较受重视。

2、用药期间应避免烟、酒及刺激性食物和精神创伤。

本品不影响其他药物代谢，若与其他抗溃疡药物如H2受体拮抗剂同时应用，可加强抑制胃酸分泌作用而加速溃疡的愈合。

本品为胃泌素受体的拮抗剂，化学结构与胃泌素（G-17）及胆囊收缩素（CCK）二种肠激肽的终末端化学结构相似。其功能基团酰胺基能特异性和胃泌素竞争壁细胞上胃泌素受体，因而能明显抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌，对组胺和迷走神经刺激引起的胃酸分泌作用不明显。能增加胃粘膜氨基己糖的含量，促进糖蛋白合成，对胃粘膜有保护和促进愈合作用，能改善消化性溃疡的症状和促使溃疡愈合。应用本品治疗消化性溃疡和胃炎不发生胃酸分泌的反跳现象，治疗终止后仍可使胃酸分泌处于正常水平达半年之久。此外，本品具有利胆作用，途径有三：

1、通过刺激胆汁酸非依赖性胆汁分泌，有利于排石和冲洗、疏通胆道。

2、改变胆汁中成石因素，使重碳酸盐浓度和排量明显增加，而游离胆红素、胆固醇以及钙离子的浓度降低。

3、通过拮抗CCK，抑制内生性CCK的促胆囊收缩作用而使胆囊容量扩充，使胆囊内胆汁成分稀释，从而可预防成石。

本品安全，小鼠口服急性LD₅₀为17.8g/kg。

口服吸收迅速，生物利用度为60%-70%，2小时血药浓度达峰值，最小有效血浓度为2μg/ml，T_1/2为3.3小时，主要分布于胃肠道、肝、肾，经肾、肠道排出。

密封保存。

中国药典2010年版二部。

1、取本品的内容物适量（约相当于丙谷胺0.2g），研细，加乙醇20ml，使充分溶解后，滤过，滤液水浴蒸干，得结晶，105℃干燥1小时，依法测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集67图）一致。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（pH7.2）900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH7.2）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取丙谷胺对照品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH7.2）溶解并定量稀释成每1ml中约含丙谷胺50g的溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，照含量测定项下的方法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇乙腈-2%醋酸铵溶液（30:10:60）为流动相；检测波长为223nm。理论板数按丙谷胺峰计算不低于3000。

2、测定法：取装量差异项下的内容物，精密称取适量（约相当于丙谷胺50mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使丙谷胺溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过。精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取丙谷胺对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含丙谷胺0.05mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含丙谷胺（C₁₈H₂₆N₂O₄）应为标示量的95.0%-105.0%。