单硝酸异山梨酯缓释胶囊

本品主要成分为单硝酸异山梨酯。

本品为硬胶囊剂，内容物为白色微丸。

本品用于冠心病的长期治疗；心绞痛（包括心肌梗塞后）的长期治疗与预防，与洋地黄及/或利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭。

（1）单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅰ）：40mg；50mg。

（2）单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅱ）：40mg。

（3）单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅲ）：20mg；40mg；60mg。

（4）单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅳ）：25mg；50mg。

（5）单硝酸异山梨酯缓释胶囊：50mg。

口服。每日一次，每次1粒，用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。对循环不稳定者，首次服药可能引起血管性虚脱症状，也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂早晚各半片以明显减少上述症状。

1、使用本品最常见的不良反应为头痛(>10%患者)，但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。

2、在首次用药或增加剂量时，常可见直立位低血压和/或轻度头痛。这些症状可能与头昏、嗜睡、反射性心动过速和乏力有关。

3、罕见(<1%患者)恶心、呕吐、潮红和皮肤过敏反应(如红斑)，有时可能很严重。个别病例出现剥脱性皮炎。

4、有使用有机硝酸盐出现严重低血压的报道，包括恶心、呕吐、坐立不安、苍白、多汗。罕见虚脱现象(常伴有心动过缓和晕厥)。罕见严重低血压导致心绞痛症状加重现象。

5、有几例硝酸盐诱导的括约肌松弛引起的心口灼热的报道。

6、使用本品治疗期间因可使换气不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

1、对本品中任一成分过敏者。

2、急性循环衰竭（休克，血管性虚脱）。

3、心源性休克（除采用适当措施保证舒张末期压足够高外）。

4、严重低血压（收缩压低于90mmHg）。

5、硝酸盐治疗期间，不能使用西地那。

6、非急性心肌梗塞伴低充盈压（除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用）。

7、颅内压增高者。

8、严重贫血者。

9、青光眼患者。

10、对硝基化合物或其他任何成分过敏者。

11、左心功能不全并低充盈压。

12、休克状态。

13、缩窄性心包炎。

14、心包填塞。

1、下列患者的用药需医生特别监护：

（1）肥厚性阻塞性心肌病；

（2）缩窄性心包炎；

（3）急性心包填塞；

（4）低充盈压，如急性心肌梗塞，左室功能损伤(左室衰竭)；

（5）主动脉和/或二尖瓣狭窄。

（6）伴有颅内压升高的疾病。

（7）体位性循环调节障碍。

2、本品不适用于急性心绞痛发作。

3、尽管本品的释放分两个阶段进行。如服药后30％的有效成分迅速释放，但对于急性心绞痛发作并不能马上奏效。

4、有耐药性，且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。

5、持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。

6、本品可在一定程度上影响人的反应速度，例如驾驶及操作机械的能力受到影响，若同时饮用酒精，这种情况会更显著。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠初3个月的妇女禁用，哺乳期妇女应慎用本品。

8、儿童用药：本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。

9、老人用药：老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

10、药物过量：药物过量出现以下征兆：血压≤90mmHg，苍白，出汗，脉搏微弱，心动过速，直立时轻度头痛，头痛，虚弱，头昏，恶心，呕吐，腹泻，接受其他有机硝酸盐药物的患者有高铁血红蛋白血症的报道。单硝酸异山梨酯可生物转化释放亚硝基离子，可能引起高铁血红蛋白血症和发绀，呼吸急促，焦虑，意识丧失，心脏停博。极高剂量可造成颅内压升高而出现脑部症状。

（1）常规措施终止药物的给予硝酸盐引起的低血压的常用方法患者应水平放置，头低位，脚抬起给氧增加血容量，针对休克的治疗（患者应严密监护）。

（2）特殊措施如果血压很低，应升高血压，给予去甲肾上腺素或肾上腺素等拟交感神经药。高铁血红蛋白血症的治疗使用维生素C、亚甲基蓝或甲苯胺蓝给氧（如果必要）人工通气透析（如果必要）复苏如果出现呼吸和循环停止，请立即采用复苏术。

同时服用具降血压作用的药物，如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精，精神安定剂，三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用西地那非。有报道同时服用二氢麦角胺，本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

密封保存。

（1）单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅰ）：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-036）-2005Z。

（2）单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅱ）：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-041）-2005Z。

（3）单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅲ）：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-042）-2005Z。

（4）单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅳ）：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-116）-2006Z。

（5）单硝酸异山梨酯缓释胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03832007。