注射用盐酸倍他司汀

本品主要成分为盐酸倍他司汀。

本品为白色疏松块或粉末。

本品主要用于梅尼埃病，亦可用于动脉硬化，缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。

20mg。

每日一次，一次20mg（一支），用时以2ml的5%葡萄糖注射液或生理氯化钠注射液溶解，加入500ml的5%葡萄糖注射液或500ml生理氯化钠注射液中缓慢静脉滴注。

1、口干、食欲不振、胃部不适、恶心、心悸、皮肤瘙痒、皮疹、消化性溃疡加重。

2、个别病例有头晕、头痛、头胀、出汗。

3、偶见出血性膀胱炎、发热。

4、本品在上市后监测中发现以下不良反应/事件：

（1）神经系统：头痛、头晕、眩晕、头部不适、麻木、抽搐、震颤、意识模糊。

（2）皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各类皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、皮肤潮红、多汗.

（3）胃肠系统：恶心、呕吐、口干、胃部不适、腹胀、腹痛、腹泻、腹部不适、消化道出血、加重消化性溃疡。

（4）全身性疾病及给药部位各种反应：发热、寒战、乏力、注射部位反应（肿胀、发红、瘙痒等）、静脉炎、面部水肿。

（5）心血管系统：心悸、心动过速、心律失常、血压异常。

（6）呼吸系统：胸闷、呼吸急促、呼吸困难、哮喘发作。

（7）免疫系统：过敏反应、类速发严重过敏反应、过敏性休克。

（8）其他：睡眠障碍、精神异常、转氨酶异常、肝损伤、血尿、出血性膀胱炎、视物模糊。

1、对本品任何成份过敏者禁用。

2、嗜铬细胞瘤患者禁用。

3、胃溃疡活动期患者禁用。

4、儿童禁用。

1、既往有消化性溃疡史、支气管哮喘患者慎用。

2、勿与抗组胺类药物（如氯雷他定、西替利嗪等）联合使用。

妊娠：尚无妊娠期妇女使用倍他司汀的充足数据。关于本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和产后发育的影响，动物研究不足。对人类的潜在风险未知，除非获益大于风险，妊娠期间不应使用倍他司汀。

哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否从乳汁中分泌。目前本品是否从动物的乳汁中分泌尚无研究。哺乳期妇女用药应当权衡母亲的获益以及对婴幼儿的潜在风险后谨慎决定是否用药。

本品在儿童中的安全有效性尚未建立。儿童禁用。

一般情况下，因老年人生理代谢功能有所降低，故需注意减量。

没有进行药物相互作用的体内研究。根据体外研究数据，对细胞色素P450酶没有抑制作用。体外研究数据表明通过抑制单胺氧化酶（MAO）的药物，包括MAO亚型B（如司来吉兰）可以抑制倍他司汀的代谢，谨慎同时使用倍他司汀和MAO抑制剂。

倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。倍他司汀与抗组胺药物理论上可能存在相互作用，影响一种药物的疗效。

已有过量使用的病例报告。有记载，剂量高达640mg时，一些患者出现轻度至中度症状（如恶心、嗜睡、腹痛），更严重的情况（如惊厥、肺部或心脏并发症）出现在故意过量服用倍他司汀的情况下，特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。

本品为双胺氧化酶抑制剂，对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前底血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

1、急性毒性试验、亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性，未见药物对脏器有毒性改变，毒副作用低。

2、小鼠口服LD₅₀为2.67mg/kg，大鼠口服LD₅₀为3.04g/kg，土拨鼠口服LD₅₀为1.40mg/kg。兔子静脉给药LD₅₀为5.1mg/kg。主要毒性表现为共济失调、流涎、萎靡不振、兴奋过度、震颤、发绀，病理学显示有严重的肠胃炎。

3、狗的长期毒性试验，给予每日每公斤体重25mg，18个月，未见毒性反应。大鼠生殖毒性试验显示，无致畸作用。

本品t_1/2为3.4-5.6h，各脏器分布情况为，肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。倍他司汀是一种组胺的类似物，在肝脏至少转化为2种代谢产物。代谢产物2-吡啶乙酸无活性。目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。本品在肾脏清除并以2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄，24h可完全清除。本品是否可经乳汁排泄尚不清楚。母体药物清除半衰期为3.5小时。

密闭贮藏。

国家食品药品监督管理局国家药品标准​WS-1036（X-776）-2002。