马来酸依那普利胶囊

本品主要成分为马来酸依那普利。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

本品用于治疗原发性高血压。

5mg。

口服，开始剂量为一日5-10mg（1-2粒），分1-2次服。肾功能严重受损病人（肌酐清除率低于30ml/min）为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10-20mg（2-4粒），每日最大剂量一般不宜超过40mg（8粒），可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、胸闷、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面红等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。

对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、肾功能严重受损者慎用。

1、个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg开始。

2、定期作白细胞计数和肾功能测定。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇、哺乳期妇女慎用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为血管紧张素转换酶抑制剂，口服后在体内水解成依那普利拉（Enalaprilat），后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。本品对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5-4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值。半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓，依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30-35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人（肌酐清除率低于30ml/min）可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。

遮光，密封保存。

中国药典2015年二版。

1、取本品的内容物适量（约相当于马来酸依那普利20mg），加稀硫酸2ml，搅拌，滤过，滤液滴加高锰酸钾试液，红色即消失。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：取本品的细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含马来酸依那普利2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中约含60μg的溶液，作为对照溶液。照马来酸依那普利有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，杂质Ⅰ峰面积不得大于对照溶液中依那普利峰面积的0.5倍（1.5%），杂质Ⅱ峰面积不得大于对照溶液中依那普利峰面积的1/3（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中依那普利峰面积的1/6（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中依那普利峰面积（3.0%）。

2、含量均匀度：取本品1粒，将内容物倾入25ml（5mg规格）或50ml（l0mg规格）量瓶中，囊壳用水分次洗涤，洗液并入量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取马来酸依那普利对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg（5mg规格）或20μg（10mg规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲溶液（0.01mol/L磷酸二氢钾溶液，用磷酸调节pH值至2.2）-乙腈（75：25）为流动相；检测波长为215nm；柱温为50℃。取马来酸适量，加流动相溶解并制成每1ml中约含马来酸0.5mg的溶液；另分别取杂质Ⅰ对照品、马来酸依那普利对照品和杂质Ⅱ对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含20μg的混合溶液。取马来酸溶液和混合溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，出峰顺序为：马来酸峰、杂质Ⅰ峰、依那普利峰和杂质Ⅱ峰，依那普利峰拖尾因子应小于2.0，马来酸峰与依那普利拉峰的分离度应符合要求，杂质I峰、依那普利峰与杂质Ⅱ峰之间的分离度应大于4.0。

2、测定法：取本品20粒，精密称定，计算平均装量。取内容物，混匀，研细，精密称取适量（约相当于马来酸依那普利20mg），置100ml量瓶中，加水适量，振摇，使马来酸依那普利溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取马来酸依那普利对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，同法测定，按外标法以依那普利峰面积计算，即得。

3、本品含马来酸依那普利（C₂₀H₂₈N₂O₅·C₄H₄O₄）应为标示量的90.0%-110.0%。