盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液

本品主要成分为盐酸昂丹司琼、葡萄糖。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。

50ml：盐酸昂丹司琼（按昂丹司琼计）8mg与葡萄糖2.5g。

1、本品供静脉滴注用药。

2、给药剂量视呕吐严重程度而定。

（1）成人剂量一般每天8mg。

（2）对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟，化疗后4小时、8小时各静脉滴注本品8mg，停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg；对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟静脉滴注本品8mg，以后每8-12小时口服片剂8mg，连续5天；对放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前1-2小时口服片剂8mg。以后每8小时口服8mg。

（3）用于预防或治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg。对已出现术后恶心呕吐时，可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗。输注时间应不少于15分钟。

可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适，便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高，上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶有运动失调，癫痫发作，胸痛、心律不齐，低血压及心动过缓，注射部位局部反应等罕见报告。

昂丹司琼注射制剂上市后收到的不良反应报告主要如下。这些报告多来自于自发报告，无法准确估计用药人数，难以计算发生率。

1、免疫系统：速发过敏反应，有时为严重过敏反应（如：血管性水肿、支气管痉挛、心跳呼吸骤停、低血压、喉水肿、喉痉挛、休克、气短、喘鸣）。

2、心脏：心悸、QT间期延长（包括尖端扭转型室性心动过速）。

3、眼：视觉损害（主要为发生在静脉给药过程中的一过性视觉障碍，如：视力模糊）

4、神经系统：运动障碍（包括无明确持续性临床后遗症的锥体外系反应，如：肌张力障碍、动眼神经危象、运动障碍）。

5、全身性及给药部位反应：寒战、发热、注射部位反应（如：发红、疼痛、灼热感）。

6、血管及淋巴管：静脉炎。

1、对本品有过敏反应者禁用。

2、胃肠道梗阻者禁用。

3、由于昂丹司琼与盐酸阿扑吗啡联合用药时有严重低血压和意识丧失的报道，故本品禁止与阿扑吗啡联合使用。

1、本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。

2、肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和给药途径。

3、肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此用药剂量每天不应超过8mg。

4、在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。

5、不宜用于心功能不全病人。

6、昂丹司琼可延长QT间期，并具有剂量依赖性。上市后已有接受昂丹司琼治疗的患者发生尖端扭转型室性心动过速的个例报告。先天性QT间期延长综合征患者应避免使用昂丹司琼。出现或可能出现QT间期延长的患者应慎用昂丹司琼，主要包括电解质紊乱、充血性心力衰竭、缓慢性心律失常或正在服用其他可能导致QT间期延长药物的患者。

7、本品联合应用其他血清素类药物时有血清素综合征的报告。症状主要表现为：精神状态改变（激动、幻觉、谵妄、昏迷），自主神经失调（心动过速、血压不稳、头晕、出汗、脸红、高热），神经肌肉症状（震颤、僵直、肌阵挛、反射亢进、不协调），癫痫，伴随或不伴随胃肠道症状（恶心、呕吐、腹泻）。如果需要与其他血清素药物合并用药，建议对患者进行观察。

1、一项88467名昂丹司琼妊娠暴露妇女的队列研究显示，所生子女唇腭裂的风险增加（每1万名接受治疗的妇女中增加3例，校正后的相对风险[RR]为1.24，95%CI为1.03-1.48），心脏畸形风险没有明显增加。

2、育龄期女性在使用本品治疗期间和停止本品治疗后两天内使用有效的避孕方法（导致妊娠率低于1%的方法）。

3、产妇若在分娩前后使用本品，应暂停哺乳。

1、据国外临床研究文献报道，四岁以上儿童可耐受本品。于化疗前静脉滴注5mg/m²（按体表面积）的剂量，化疗12小时后再继续口服给药，每次4mg，每日两次，连服5天。

2、为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应诱导麻醉前，期间或之后用本品以0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg，缓解静脉滴注。对于儿童患者已出现的术后恶心，呕吐，可用本品0.1mg/kg或最大4mg的剂量缓慢静脉滴注。

老年人由于代谢减慢，消除半衰期延长（5小时），口服生物利用度提高（65%），但无临床意义。65岁以上的用药疗程及对药物的耐受性与青年人一样，无须调整剂量及用药途径。

1、临床应用在预防治疗急性呕吐中，昂丹司琼与地塞米松联用，其功效明显比单用昂丹司琼好得多。

2、据报道钙拮抗药与异羟基洋地黄毒甙或西咪替丁并用时降压作用也有增强，本药与其他降压药并用时降压作用也有增强的可能，故使用时应注意。

3、本品不能与其它药物混于同一注射器中使用或同时输入。

4、由于昂丹司琼与盐酸阿扑吗啡联合用药时有严重低血压和意识丧失的报道，故本品禁止与阿扑吗啡联合使用。

5、联合应用其他血清素类药物（如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[SSRIs]、5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂[SNRIs]、单胺氧化酶抑制剂、米氮平、芬太尼、锂盐、曲马多、静注亚甲基蓝）时有血清素综合征的报告。

虽有少数病人发生用药过量，对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入本品84mg和145mg，得知用药过量后会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异解毒药。当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。

本品是一种选择性的5-羟色胺3（5-HT₃）受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确。可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT₃受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经从而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

1、生殖毒性：

（1）本品经口给药剂量达15mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达4mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间服用本品。

（2）本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑对其后代的影响。

2、遗传毒性：本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。

3、致癌性：在给药2年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达10mg/kg/天和30mg/kg/天。结果未表现出致癌作用。

口服盐酸昂丹司琼后，吸收迅速，口服后达峰时间约为1.5小时峰浓度约30ng/ml。口服本品绝对生物利用度约为60%。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为3小时。稳态表现分布容积为140L。血浆蛋白结合率是70-80%。主要由肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于5%。

遮光、密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准（试行）YBH02052003。