奥拉西坦注射液

本品主要成分为奥拉西坦。

本品为无色至微黄色的澄明液体。

本品用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

5ml：1g。

静脉滴注。

1、每日一次，每次4-6g，用前加入到5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。

2、国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。

1、郭志强研究对血管性痴呆患者采取多奈哌齐片+奥拉西坦注射液的方案进行治疗后的价值，结论在使用奥拉西坦注射液的基础上，针对血管性痴呆患者再联合实施多奈哌齐片的方案治疗，其效果更为理想。（[J].世界最新医学信息文摘,2018,18(97):323+325.）

2、王颖通过奥拉西坦注射液对40例高血压脑梗死患者的评分影响，得出结论通过对高血压脑梗死患者施以奥拉西坦注射液进行治疗，能够有效的改善患者的认知能力以及生活质量，提升患者的受损神经功能性恢复速率，在临床治疗应用中具有显著治疗成效。（当代医学,2018,24(23):113-115）

1、据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。

2、我国上市后药品不良反应监测发现本品有以下不良反应/事件报告：

皮肤及皮下组织：红斑疹、斑丘疹、荨麻疹等各种皮疹、瘙痒、局部红肿、多汗等。

全身性疾病及给药部位各种反应：畏寒、发热、寒战、乏力、水肿、注射部位疼痛、注射部位皮疹、注射部位瘙痒等。

免疫系统：过敏样反应，有过敏性休克的病例报告。

胃肠系统：口干、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。

神经系统：头晕、头痛、麻木、眩晕、抽搐、震颤、言语障碍、痫样发作等。

精神类反应：失眠、烦躁、睡眠障碍、兴奋、焦虑、幻觉、谵妄等。

呼吸系统：胸闷、呼吸困难、呼吸急促、咳嗽等。

心脏器官反应：心悸、心律失常、紫绀、血压异常等。

血管与淋巴管类：面部潮红、静脉炎等 。

肝胆系统：肝功能异常等。

肾脏及泌尿系统：尿频、肾功能异常等。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。

2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

4、儿童用药：儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

5、老年用药：LecaillonJB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t_1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积（AUC）及血药峰浓度（C_max）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。

6、药物过量：在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示,奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。

1、文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟（口服2.0g）、140分钟（静脉注射2.0g）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。

2、奥拉西坦单次静脉给药2-8g剂量范围内，AUC、C_max与剂量的倍数递增关系明确，三个剂量组的t_1/2，V、CL相近，符合线性药代学特征。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准​YBH02862014。