阿昔洛韦凝胶

本品主要成份为阿昔洛韦。

本品为白色凝胶。

本品用于带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒引起的皮肤感染。

10g：0.1g。

局部适量涂于患处一薄层，每3小时1次，每日6次，连用7天，或遵医嘱。

1、使用本品后，部分患者可能出现短暂的灼热或刺痛感。约5%的患者出现皮肤轻度干燥和鳞片样改变。少数患者曾有红斑和瘙痒的报告。

2、使用后，罕有接触性皮炎的报告。局部使用阿昔洛韦，立即出现过敏反应包括血管神经性水肿的报告非常罕见。

本品禁用于已知对阿昔洛韦或丙烯乙二醇过敏的患者。

1、本品不推荐用于粘膜，如口腔、眼部和阴道，因为可能会引起刺激。应特别注意避免外接触到眼睛。

2、严重免疫功能低下的患者（如：AIDS患者或骨髓移植患者），应考虑口服给药。对此类患者，在对任何感染进行治疗前应咨询医生。

3、本品为外用药，不可内服。

4、涂药时需戴指套或手套。

5、涂药部位如有灼热感、瘙痒、红肿等情况，应停止用药，并将局部药物洗净。必要时需咨询医生。

6、请将药物放在儿童不能接触的地方。

7、当药品性状发生改变时禁止使用。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）尚未在孕妇和哺乳妇女进行足够和规范的研究，因此，除非对人体的潜在益处超过本品对胎儿的潜在危险性，孕妇不应使用本品。

（2）局部应用本品是否分泌进入乳汁尚不清楚。口服阿昔洛韦后，乳汁中阿昔洛韦的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍，因此哺乳期妇女应慎用本品。

9、儿童用药：阿昔洛韦在儿科应用的安全性和疗效尚未建立。

10、老年用药：老年人因肾功能较差，应慎用。

11、药物过量：因为阿昔洛韦经皮肤吸收有限，局部应用本品不太可能发生药物过量。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

阿昔洛韦为合成的核苷类抗病毒药，能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化，从而转化为单磷酸酯。后者受细胞酶的作用，再转化为二磷酸酯和三磷酸酯，阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶，特别是能干扰疱疹病毒DNA酶，从而抑制病毒DNA的复制。体内和体外实验证明，阿昔洛韦对单纯性疱疹病毒Ⅰ型（HSV-1）、Ⅱ型（HSV-2）及水痘-带状疱疹病毒（VZV）均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。

1、在大鼠和中国仓鼠，以肠胃外最大可耐受剂量（100mg/kg）未观察到染色体损害；在中国仓鼠，500mg/kg和1000mg/kg的阿昔洛韦有致畸变。在11项微生物和哺乳动物细胞实验中，9项未发现诱变性，2项哺乳动物细胞实验（人淋巴细胞、L5178Y小鼠淋巴细胞，体外）的诱变性和染色体损害结果阳性，但仅发生在阿昔洛韦血浆浓度至少在人局部用药血药水平的1000倍以上时。

2、小鼠（450mg/kg/天，口服）、家兔（50mg/kg/天，皮下注射或静脉注射）或在大鼠进行的标准试验（50mg/kg/天，皮下注射）显示，阿昔洛韦无致畸作用。在大鼠进行的不标准实验显示，当皮下给药剂量高达可致母鼠中毒时，可出现胎仔畸形，如头部、尾部畸形。在大鼠和小鼠的整个生命期，通过管饲给予本品450mg/kg，结果表明，小鼠和大鼠的最大血浆浓度分别为人用剂量水平的3-6倍和1-2倍，给药组和对照组发生肿瘤的动物数无统计学意义的显著差别，也不缩短肿瘤发生的潜伏期。

1、本品口服吸收不完全，约15%-30%由胃肠道吸收，多剂量给药平均1-2天达稳态，每4小时口服200mg-400mg，5天后的血药浓度为0.6μg/ml和1.2μg/ml。本品可分布全身组织，以肾、肺等组织浓度为最高，脑脊液浓度为血浆浓度的1/2倍，本品可通过胎盘屏障，中央室表观分布容积为21L/1.73m²，人体血浆蛋白结合率平均为15.4%。药物主要以原型经肾排泄，仅有少量转化为9-羧甲氧甲基鸟嘌呤，血浆消除半衰期2-3小时，肾功能明显不良者半衰期延长。

2、国外资料显示，免疫损害的成年病人，局部应用阿昔洛韦软膏7天，局部耐受性较好，未发现全身毒性或接触性皮炎，用放射免疫测定法（敏感性：0.01mcg/mg）在血液和尿液中未测定到阿昔洛韦。另有一项研究纳入了11例局限性水痘带状疱疹患者，结果显示局部应用阿昔洛韦的全身吸收极微。

遮光、密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-305）-2003Z。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定252nm的波长处有最大吸收。

应符合凝胶剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录ⅠU）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水（10：90）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按阿昔洛韦峰计算，应不低于2000。

2、测定法：精密称取凝胶样品适量（约相当于阿昔洛韦10mg），置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，精密吸取2ml置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取阿昔洛韦对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算。

3、本品含阿昔洛韦（C₈H₁₁N₅O₃）应为标示量的90.0%-110.0%。