醋酸甲地孕酮软胶囊

本品主要成份为醋酸甲地孕酮。

本品为棕红色软胶囊，内含油性混悬液。

本品适用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效，并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。

40mg。

1、乳腺癌：160mg/日（一次或分次口服）。

2、子宫内膜癌：40-320mg/日（一次或分次口服）。

3、一般剂量：每次160mg，口服，每日1次。

4、高剂量：每次160mg，口服，每日2-4日。

1、与其它孕酮类药物相似，但一般较轻。

2、体重增加为本品常见不良反应，是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致，而不一定伴有液体潴留。

3、对于晚期癌症恶病质及体重下降患者，这种副作用常常是有益的。

4、血栓栓塞现象罕见报道，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。

5、其它反应可引起乳房疼、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。

6、也有肾上腺皮质醇作用，满月脸、高血压、高血糖。

7、子宫出血发生率为1-2%。

8、偶见恶心及呕吐，罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。

1、对本品过敏者禁用。

2、对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生的高钙血症患者禁用。

1、对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。

2、不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇：由于在妊娠起首四个月内，应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，故不推荐使用本药物。

（2）哺乳期妇女：本品对新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

4、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。

口服本品160mg后能迅速吸收，血药浓度升高较快。2小时后可达到峰值，吸收半衰期为2.5小时，大部分药物以葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄，消除相半衰期为32.5小时。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-060）-2005Z。

1、取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，在288nm的波长处有最大吸收。

2、取醋酸甲地孕酮对照品适量，用无水乙醇制成每1ml中含40μg的溶液，作为对照品溶液；另取有关物质项下的供试品溶液，照有关物质项下的色谱条件试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：取本品的内容物适量，加无水乙醇适量，振摇使醋酸甲地孕酮溶解并定量稀释制成每1ml中含2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，加无水乙醇稀释成每1ml中含0.04mg的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-水（70:30）为流动相，检测波长为288nm。理论板数按醋酸甲地孕酮峰计算应不低于1000，醋酸甲地孕酮峰和杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，不得多于4个，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3/4。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第二法），以2%十二烷基硫酸钠的醋酸盐缓冲液（pH4.5）（取十二烷基硫酸钠120g，醋酸钠17.94g，冰醋酸10ml，溶至6000ml水中即得）900ml为溶剂，转速为每分钟120转，依法操作，经60分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，加上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取醋酸甲地孕酮对照品适量，精密称定，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.4mg的溶液，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用上述溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在292nm的波长处分别测定吸收度，计算每粒的溶出量。限度为标示量的65%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IE）。

取装量差异项下的内容物（相当于醋酸甲地孕酮40mg）置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，超声处理使醋酸甲地孕酮溶解，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）在288nm的波长处测定吸收度，按C₂₄H₃₂O₄的吸收系数为630计算，即得。