注射用盐酸柔红霉素

本品主要成分为盐酸柔红霉素。

本品为红色疏松块状物或粉末。

本品适用于急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，以及慢性急变者。

20mg（按C27H29NO10计）。

1、静脉注射或滴注，使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9％氯化钠注射液250ml溶解后滴注，1小时内滴完。

2、成人：一个疗程的用量为0.4-1.0mg/kg。

3、儿童：用量为1.0mg/kg，一日一次，共3-5次，连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。

1、骨髓抑制：较严重。贫血、粒细胞减少、血小板减少、出血，不应用药过久。如出现口腔溃疡（多在骨髓毒性之前出现）应即停药。

2、心脏毒性：可引起心电图异常、心动过速、心律失常；严重者可有心力衰竭。总给药量超过25mg/kg时可致严重心肌损伤，静注太快时也可出现心律失常。

3、胃肠道反应：溃疡性口腔炎，食欲不振、恶心、呕吐、腹痛等。

4、肝肾损伤：GOT、GPT、ALP升高、黄疸、BUN升高、蛋白尿。

5、局部反应：漏出血管外可导致局部组织坏死。

6、其他：脱发、倦怠、头痛、眩晕等精神症状，畏寒，呼吸困难，发烧、皮痃等过敏症状。

1、心脏病患者及有心脏病史的患者禁用。

2、对本药有严重过敏史患者禁用。

3、孕妇和哺乳期妇女禁用。

1、有引起骨髓抑制，心脏毒性等严重不良反应的情况。应特别观察患者状况，定期进行临床检查（血液检查，肝肾功能，心肌功能检查等）。如有异常，作减药、停药等处理。长期用药不良反应可增加，并有延迟性进行性心肌病变进展，故应慎用。未用过蒽环类抗癌药的患者，如本品用药总量超过25mg/kg，发生心脏毒性的可能增加，应充分注意。

2、有感染、出血倾向或病情恶化，应慎用。

3、本药只能用于静脉注射或滴注。静脉注射时应注意部位和方法，尽可能慢，以防止引起血管疼痛，静脉炎和形成血栓。并防止药液漏出血管外，以免引起组织损坏和坏死。

4、与酸性或碱性药物配伍易失效。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）动物实验（小鼠）中有致畸报告。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。

（2）避免给哺乳期妇女用药，必须用药时应终止哺乳（尚未确定哺乳时用药的安全性）。

6、儿童用药：

（1）儿童用药时，应特别注意不良反应的发生，慎用。

（2）对儿童及生育年龄的患者，如必须给药，应考虑到对性腺的影响。

7、老年用药：本药主要经肝脏代谢，老年患者肝脏功能等生理功能减退，慎用。

8、药物过量：尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。

给10例白血病成人患者静脉注射（将本药40mg溶解于40ml生理盐水中）3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为228μg/ml和237μg/g，在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在24小时的总排泄率为（11.8±5.1）%，其中柔红霉素（6.33±2.93）%，道诺红菌素醇（5.3±2.48）%。其分布半衰期（t_1/2α）为0.07小时；消除半衰期（t_1/2β）为2.86小时；半衰期（t_1/2γ）为97.3小时。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2010年版二部。

取本品，照盐酸柔红霉素项下的鉴别（1）、（4）试验，显相同的结果。

1、有关物质：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1m中约含柔红莓素1.0mg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸柔红霉素项下的方法测定。单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

2、含量均匀度：以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

3、无菌：取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

4、酸度、水分、细菌内毒素与降压物质：照盐酸柔红霉素项下的方法检查，均应符合规定。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取本品10瓶，分别加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含柔红霉素0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸柔红霉素项下的方法，分别测定每瓶的含量，并求出10瓶的平均含量，即得。