厄贝沙坦胶囊

本品主要成分为厄贝沙坦。

本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

本品用于治疗高血压病。

（1）0.075g；（2）0.15g。

口服，推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情克增至0.3g，一日1次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药（如噻嗪类）或其它降压药物。

1、曹俊杰，唐艳平通过黎江峰.厄贝沙坦胶囊联合苯磺酸氨氯地平分散片治疗58例老年性高血压的疗效评价，得出结论厄贝沙坦胶囊联合苯磺酸氨氯地平分散片治疗老年性高血压疗效显著（中国实用医药,2017,12(12):110-112）。

2、许勇明通过厄贝沙坦胶囊与阿托伐他汀钙片联合治疗高血压合并高胆固醇血症的临床观察，得出结论厄贝沙坦胶囊与阿托伐他汀钙片联合治疗高血压合并高胆固醇血症的临床疗效显著，值得临床推广应用（现代诊断与治疗,2016,27(04):657-658）。

1、常见不良反应为：头痛。眩晕、心悸等，偶有咳嗽。一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。

2、文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血糖发生率约为0.4%。

对本品过敏者禁用。

1、开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。

2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。

3、肝功能不全、轻中度肾功能不全及老年患者使用本品时不需调节剂量。

4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排除体外。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。

6、儿童用药：目前尚无小于18岁患者用药安全的资料。

7、老年用药：老年患者使用本品时通常无需调节用量。

8、药物过量：过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用。但与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

1、本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ）受体抑制剂，能抑制AngI转化为AngⅡ，能特异性地拮抗AT₁受体，对AT₁的拮抗作用大于AT₂8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT₁受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。

2、本品不抑制ACE、肾素、其他激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康志愿者单剂量口服本品150mg后，约1.44小时血药浓度达峰，峰浓度约为1.5μg/ml，消除半衰期约20.21小时。

密封（10-30℃）保存。

中国药典2015年版二部。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：取含量测定项下的细粉，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含厄贝沙坦1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另精密称取杂质Ⅰ对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含2μg的溶液，作为对照品溶液。照厄贝沙坦有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中，除相对主峰保留时间小于0.3倍的辅料峰外，如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过厄贝沙坦标示量的0.2%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%），杂质总量不得过0.5%。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含厄贝沙坦10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在245nm波长处测定吸光度。另取厄贝沙坦对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量，限度为标示量的80%应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸溶液（取85%磷酸5.5ml，加水至950ml，用三乙胺调节pH值至3.2）-乙腈（62:38）为流动相，检测波长为245nm。分别称取厄贝沙坦对照品与杂质Ⅰ对照品各适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含厄贝沙坦与杂质Ⅰ分别为0.1mg的混合溶液，作为系统适用性溶液取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，出峰顺序依次为杂质Ⅰ峰与厄贝沙坦峰，杂质Ⅰ峰与厄贝沙坦峰的分离度应大于2.0，理论板数按厄贝沙坦峰计算不低于2000。

2、测定法：取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（约相当于厄贝沙坦10mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使厄贝沙坦溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取厄贝沙坦对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。