盐酸丁卡因注射液

本品主要成分为盐酸丁卡因。

本品为无色澄明液体。

本品适用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。

5ml：50mg。

1、硬膜外阻滞：常用浓度为0.15-0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40-50mg，极量为80mg。

2、蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液（1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用），一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。

3、神经传导阻滞：常用浓度0.1%-0.2%，一次常用量为40-50mg，极量为100mg。

4、粘膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1-2%溶液，一次限量为40mg。

1、吴瑶瑶、黄文、叶白如、徐武敏通过研究盐酸丁卡因胶浆缓解维持性血液透析患者内瘘穿刺疼痛的效果，得出结论盐酸丁卡因胶浆能明显缓解MHD患者内瘘穿刺疼痛，提高患者满意度，减少穿刺前后的血压波动，患者情绪平稳舒适，提高透析依从性。（温州医科大学学报,2018,48(10):776-778.）

2、王静、郭宇、游亮通过研究盐酸丁卡因涂剂的含量测定和稳定性，得出结论建立的紫外分光光度法测定盐酸丁卡因涂剂含量简便、快速、准确，可用于该制剂的含量测定；盐酸丁卡因涂剂的有效期可暂定为12个月。（解放军药学学报,2018,34(02):145-146.）

3、全海舟、李利群通过研究盐酸丁卡因胶浆缓解肌内注射患者疼痛的效果观察，得出结论应用盐酸丁卡因胶浆涂抹肌内注射部位3min后再按常规方法进行注射，可缓解患者疼痛程度。（护理学报,2015,22(05):61-62.）

1、毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。过量中症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。

2、变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。

3、可产生皮疹或荨麻疹，颜、口或（和）舌咽区水肿等。

1、对本品过敏者禁用。

2、严重过敏性体质者禁用。

3、心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。

4、禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。

1、本品为酯类局麻药，过敏反应罕见，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。

2、大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。

3、药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。

4、对小儿、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。

5、肝功能不全，血浆胆碱酯酶活动减弱时应减量。

6、皮肤或粘膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。

7、椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。

8、神经传导阻滞，硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见；为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面粘麻醉也应监测：

（1）呼吸与循环系统的功能状态，包括心血管情况。

（2）中枢神经活动，兴奋或抑制。

（3）胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外，应有预见，觉察及时，防治和抢救得法，没有时间上延误。

9、本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明的介绍给药。

10、给予最大用量后应体息3小时以上方准行动。

11、注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期大量孕素的分泌，增加对局麻药的敏感性，因此孕妇使用局图麻药作硬膜外阳时用星需减少。乳期妇女用药尚末见的物进入乳汁的报道。

13、儿童用药：5岁以内小儿慎用。

14、老年用药：60岁以上老年患者，根据病情酌情减量。

15、药物过量：用药剂量过大易出现中枢经系统和心血管毒性反应，需停药给氧、补液、药物对症治疗等处理。

1、本品水溶液pH5-6，不得与碱性药液合用；如合用某些酸性药液，由于pH不同，也可影响本品的解离值，以致局麻减效或起效时迟延。

2、不宜同时服用磺胺类药物。

3、与其它局麻药合用时，本品应减量。

4、本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1:200000，即20ml的药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。

5、注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。

6、本药可增强顺阿曲库铵的神经阻滞作用，合用时应降低后者的用量。

7、临床上硬膜外阻滞时常与利多卡因混合应用，以延长后者作用时间。

盐酸丁卡因为长效的酯类局麻药。本品的脂溶性比普鲁卡因高，渗透力比普鲁卡因强，局麻作用及毒性较普卡因大10倍。本品用于硬膜外麻醉，开始作用缓慢，大约10-15分钟发挥作用，维持2-3小时。用于蛛网膜下腔麻醉时，起效时间为1.5-2分钟。粘膜表面表面麻醉时作用迅速，1-3分钟起效，维持20-40分钟。本品大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统阻滞。

药代动力学：

1、本品在24小时给药期间睾酮能够持续地被吸收，每天晚上10点钟使用后，血清总睾酮水平可以模拟年轻健康男性血清睾酮的周期性变化，凌晨血药浓度达峰值，而在晚上最低。12位性腺机能低下患者，给药前平均血清总睾酮基线浓度为2.43nmol/L。

2、显示外用2、4、6贴本品后，主要系统暴露参数随剂量的增加而增加。

3、每天外用2贴本品，血清总睾酮稳态时的C_max（7.67nmol/L）、C_av（4.62nmol/L）与血清总睾酮基线浓度2.43nmol/L比较，分别为基线均值的3.16倍，1.90倍，显示体内总睾酮浓度有显著性增加（P‹0.05），33.3%的患者血清总睾酮浓度可达到正常值范围。

4、每天外用4贴本品，给药第一天峰浓度和平均血清总睾酮浓度（C_max和C_av）均达到参考正常值范围（8.40-34.7nmol/L），平均C_max和C_av值分别为34.28nmol/L和9.08nmol/L，稳态时平均血清总睾酮C_max和C_av也均在正常值范围内，分别为20.84nmol/L和10.21nmol/L。

5、血清中，睾酮主要与性激素结合球蛋白（SHBG）紧密结合，与白蛋白疏松结合，与白蛋白结合的睾酮很容易解离，被推测为有生物活性，而与SHBG结合的睾酮被认为不具有生物活性。血清中SHBG的数量和总睾酮的浓度决定了体内有生物活性和没有生物活性的雄性激素的分布。

6、睾酮在体内主要由肝脏代谢失活，睾酮通过两种不同的途径被代谢成多种17-酮类甾体激素，最主要的活性代谢产物是雌二醇和双氢睾酮。与睾酮相比，双氢睾酮与SHBG有更高的结合力。在生殖组织中，双氢睾酮进一步被代谢成为3α和3β雄（甾）烯二醇。

7、肌内给药后，一个睾酮剂量的大约90%从尿中以睾酮和睾酮代谢物的葡萄糖醛酸和硫酸结合物的形式排出，约6%主要以未结合的形式从粪便中排泄。 

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04762011及中国药典2010年版二部。

1、取本品1瓶，加水2ml溶解后，加酸3ml，溶液显黄色。

2、取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在227mn与310nm的波长处有最大吸收。

3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

1、溶液的颜色：取本品1瓶，加水5ml使溶解，溶液应无色。

2、酸度：取溶液的颜色项下的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0-6.0。

3、有关物质：取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml含盐酸丁卡50mg的溶液，作为供试品溶液；另取对丁氨基苯甲酸对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml含0.20mg溶液，作为照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-异丙胺（98：7：2）展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254mn）下检视供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与照品溶液主斑点比较，不得更深。

4、水分：取本品，照水分测定（通则0832第一法1）测定，含水分不得3.0%。

5、含量均匀度：以含量测定项下得每瓶含量计算，应合规定（通则0941）。

6、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸丁卡因中含内毒素的量应小于0.70EU；用于鞘内注射应小于0.15EU。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取本品10瓶，分别加水溶解，并分别定量转移至250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取盐酸丁卡因对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml约含0.2mg溶液，作为照品溶液精密量取供试品溶液与照品溶液各3ml，分别100ml量瓶中，加盐酸溶液1→200）5ml与磷酸盐缓冲液（pH6.0）（取磷酸氢钾20g与磷酸氢钾80g，加水溶解并稀释至1000ml，用6mol/L磷酸溶液或10mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.0）10ml,用水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在310mn处分别测定光度，计算每瓶含量，求出平均含量，即得。