注射用甲磺酸酚妥拉明

本品主要成分为甲磺酸酚妥拉明。

本品为白色至类白色的疏松块状物或粉末。

本品用于：

1、嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。

2、嗜铬细胞瘤的诊断（酚妥拉明试验）。

3、预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。

4、心力衰竭时减轻心脏负荷。

10mg。

1、成人常用量：

（1）酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg，若反应阴性，再给5mg。如此假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。

（2）防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。

（3）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。

（4）心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。

2、儿童常用量：

（1）酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m²；或肌内注射3mg。

（2）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时肌内或静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²，必要时可重复；术时静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²。

较常见的有体位性低血压，心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。

1、严重动脉硬化者。

2、严重肾功能不全者。

3、胃炎或胃溃疡患者。

4、对本品过敏者。

1、有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。

2、进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。

3、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，确定对胎儿利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇。

5、儿童用药：尚不明确。

6、老年用药：老年人对其降压作用敏感，易诱发低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。

7、药物过量：药物过量主要影响心血管系统，出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一步下降。

1、与拟交感胺类药物合用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。

2、与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过速的发生率高。

3、与二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。

甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体阻滞剂（α₁、α₂），能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性髙血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭

致癌、致突变和生殖毒性：长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明注射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。

肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟，静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15-30分钟。静脉注射的半衰期（t_1/2）约19分钟。静脉注射后，一次给药量的13%以原形自尿排出。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-056）-94Z。

1、取本品约30mg，加水15ml溶解后，分成三份，分别加碘试液、碘化汞钾试液与三硝基苯酚试液，分别产生棕色沉淀、白色沉淀与黄色沉淀。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、酸度：取本品5瓶，每瓶加水1ml溶解后，合并，依法测定（通则0631），pH值应为4.5-6.5。

2、有关物质：取本品适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明10mg），置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照甲磺酸酚妥拉明有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，杂质Ⅰ峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰忽略不计。

3、含量均匀度：取本品1瓶，加水使甲磺酸酚妥拉明溶解并定量稀释制成每1ml中约含甲磺酸酚妥拉明0.1mg的溶液作为供试品溶液。照甲磺酸酚妥拉明含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg甲磺酸酚妥拉明中含内毒素的量应小于5.0EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取含量均匀度项下测定结果的平均值，即得。

本品为甲磺酸酚妥拉明加适量甘露醇制成的无菌冻干品。含甲磺酸酚妥拉明（C₁₇H₁₉N₃O·CH₄O₃S）应为标示量的90.0%-110.0%。