富马酸氯马斯汀胶囊

本品主要成分为富马酸氯马斯汀。

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

本品用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病。亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。

1.34mg。

口服，每日2次。大于12岁儿童及成年人，每次1粒（含氯马斯汀1mg）；若病情需要，剂量可适当增加至每日3-4粒。

部分患者服药后可出现嗜睡、头晕、乏力、口干、食欲不振、恶心等现象，服药过量可产生精神症状。

1、对本品或其他化学结构相似的抗组胺药过敏者禁用。

2、本品不能用于新生儿及早产儿。

1、服药期间不宜驾驶、从事高空及有危险的作业。

2、本品不宜与乙醇、中枢神经抑制药，如催眠药、镇静药安定类等同时服用。

3、患有下列疾病者,如:眼内压升高、甲亢、心血管及高血压病、溃疡病、前列腺肥大和尿路梗阻等，慎用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女慎用。

5、儿童用药：本品不能用于新生儿及早产儿。

6、老年用药：在老年病人（≥60岁）服用氯马斯汀时更容易导致眩晕、镇静、低血压等。在下列情况时应慎用：有支气管哮喘病史、眼内压升高、甲亢、心血管疾病等。

7、药物过量：常见的反应为口干、瞳孔固定散大、脸部潮红、发热。也可以表现为中枢神经系统抑制或中枢神经系统兴奋。儿童最初主要表现为一系列中枢神经系统兴奋综合症，包括激动、幻觉、共济失调、肌肉抽搐、手指多动症、高热惊厥、震颤、反射亢进及随后的反射抑制、心脏、呼吸骤停，儿童在产生幻觉之前可有轻微的抑制。成人主要表现为嗜睡至昏迷程度不等的中枢神经系统抑制。抗组胺类药物引起惊厥的剂量与致死量之间非常接近。惊厥意味着不良的预后。药物过量可引起儿童和成人昏迷和心血管严重反应。服用过量药物至出现毒性反应之间的潜伏期非常短，大约半小时-2小时。其它药物的过量（如三环抑制药）也可表现类似于抗胆碱能症状。

1、抗组胺类药物如与其他的中枢神经系统抑制药物，如：巴比妥酸盐、安定、乙醇等共服时可起到相加的抑制中枢神经系统的作用。

2、单胺氧化酶（MAO）抑制剂可延长和增强抗组胺类药物的抗胆碱能作用。

富马酸氯马斯汀为具有抗胆碱能（口干）和镇静副作用的抗组胺药，通过竞争性地阻断H₁受体而对抗组胺所导致的毛细血管扩张及通透性增加、水肿形成、潮红、瘙痒反应、胃肠道和呼吸道平滑肌收缩，抑制组胺对血管的收缩和扩张作用，并可剂量依赖地导致中枢神经系统兴奋或抑制。抗组胺药并不能灭活组胺，也不能抑制组胺的释放。

1、生殖毒性：雄性大鼠经口给予本品，剂量达成人的312倍时，可见交配能力下降，但剂量为成人的156倍时未观察到该影响。大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别为成人剂量的312倍和188倍，未见致畸作用，但尚无充分的和严格控制的孕妇临床研究资料。因为动物生殖毒性研究并不总能预示人的反应，只有当确实需要时，才可在孕期使用本品。尚无本品在乳汁中含量测定的报道，但许多抗组胺药可经乳汁排泄。

2、致癌性：大鼠（2年）和小鼠（85周）连续经口给予本品剂量分别达84mg/kg和206mg/kg（分别约为成人剂量的500倍和1300倍）时，均未见致癌性。

本品口服经消化道迅速吸收，服药30分钟后起效，2-5小时达到血药浓度高峰，作用可持续10-12小时。主要分布于肝、肾、肺、脾等脏器。主要在肝脏内代谢，形成单甲基化和双甲基化代谢产物，并与葡糖糖醛酸相结合。在120小时内可由尿排出服药量的45%左右，粪中排出约19%，少量药物可出现在乳液中。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-125）-2004Z。

1、取本品内容物适量（约相当于富马酸氯马斯汀2.5mg），于具塞锥形瓶中，加氯仿-甲醇（1：1）10ml，振摇20分钟，滤过，滤渣以氯仿-甲醇（1：1）洗涤两次，每次5ml，合并滤液和洗涤液，热水浴蒸干，残渣加氯仿-甲醇（1：1）1ml溶解，摇匀，作为供试品溶液；另取离马酸氯马斯汀对照品2.5mg，如上操作，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB）试验，吸取上述两种溶液5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇-浓氨溶液（90：10：1）为展开剂，展开后，室温下干燥，喷以稀碘化铋钾试液，再喷以过氧化氢试液，显色后检视。供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、含量均匀度：取本品1粒，将内容物罝100ml量瓶中，囊壳用流动相10ml分次洗涤，洗液并人同一量瓶中，加流动相适量，振摇使富马酸氯马斯汀溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法。自“精密量取20μl注入液相色谱仪”起测定含量，除限度为±20%外，应符合规定（中国药典2000年版二部附录XE）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第三法），以枸橼酸缓冲液（取枸橼酸20.0g加水1000ml溶解，加氢氧化钠溶液（3→10）22.0ml与盐酸8.8ml，加水至2000ml，调节pH值至4.0，即得）250ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液20μl，照含量测定项下的色谱条件测定；另取经105°C干燥至恒重的富马酸氯马斯汀对照品适量，加上述溶液稀释制成每1ml中约含5.4μg的溶液，同法测定，计算出每片的溶出量，限度为标示虽的80%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IE）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；辛烷磺酸钠溶液（取辛烷磺酸钠4.0g与氢氧化钠2.5g，加水1000ml，溶解后，用磷酸调节pH值至2.5）-乙腈（50：50）为流动相；检测波长为210nm，理论板数按氯马斯汀峰计算，应不低于1000。氯马斯汀峰与其它峰之间的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品20包，梢密称定，研细，精密称取适量（约相当于氯马斯汀0.67mg），罝50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μL注人液相色谱仪，记录色谱图；另取经105°C干燥至恒重的富马酸氯马斯汀对照品适量，加流动相制成每1ml中约含13.4μg的溶液，同法测定，按外标法以氯马斯汀峰面积计算，即得。