茴拉西坦分散片

本品主要成份为茴拉西坦。

本品为白色片或类白色片。

本品适用于脑功能改善药，用于治疗脑血管病后的记忆减退及中老年人的记忆减退。

0.1g。

口服，每次0.1-0.2g，每日3次，或遵医嘱。本品安全剂量范围：0.3-1.8g/日。

口干、嗜睡、头昏、便秘、食欲减退、失眠等、停药后消失。

本品较安全，偶有轻微口干、厌食、便秘、头昏、嗜睡，停药后消失。

1、有明显肝功能异常者，应适当调整给药量。

2、本品可加重Huntington舞蹈病者症状。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

4、儿童用药：尚不明确。

5、老年用药：尚不明确。

6、药物过量：本品建议安全使用范围0.3-1.8g/日（3-18片/日）。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。动物试验证明：本品对正常大鼠辨别学习的记忆再现过程有有良好的促进作用，能对抗缺氧引起的记忆减退，能有效改善某些原因引起的记忆障碍。

健康者口服本品600mg后，24.06±1.15分钟血药浓度达到峰值，峰浓度为60.81±1.70ng/ml，消除半衰期为21.63±2.07分钟。据文献报道，4小时后血药浓度已难测出。动物实验证明，本品主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液；24小时后，77-85%由尿中排出，4%从粪便中排出。本品主要在肝脏代谢，尿中主要代谢产物为N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。

避光，密闭，在干燥处保存。

中国药典2010年版第二增补本。

1、取本品细粉适量（约相当于茴拉西坦1mg），置100ml置瓶中，加乙醇约70ml，振摇使茴拉西坦溶解后，加乙醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录IVA）测定，在219nm与283nm的波长处有最大吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间—致。

1、分散均匀性：取本品2片，置盛有100ml水的烧杯中，在20士1℃水中，3分钟应全部崩解I并通过2号筛。

2、溶出度：取本品，照溶岀度测定法（中国药典2005年版二部附录XC第一法），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液，用溶出介质制成每1ml中约含10μg的溶液，摇匀；照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录IVA），在282nm的波长处测定吸光度；另取茴拉西坦对照品约50mg，精密称定，加乙醇10ml使溶解后，用溶出介质稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。同法测定，计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IA）。

照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD）。

1、系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（65：35）为流动相；检测波长280nm。理论板数按茴拉西坦峰计算应不低于1000，茴拉西坦与内标物质峰的分离度应符合要求。

2、内标溶液的制备：取对羟基苯甲酸乙酯适童，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，即得。

3、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于茴拉西坦100mg），置100ml量瓶中，加乙醇70ml，充分振摇使茴拉西坦溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml,置100ml童瓶中，精密加内标溶液15ml，加乙醇至刻度，摇匀。精密量取10μg注人液相色谱仪，记录色谱图。另取茴拉西坦对照品适量，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释至每1ml中约含1mg的溶液，精密量取10ml与内标溶液15ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。