甲磺酸双氢麦角毒碱注射液

本品为甲磺酸双氢麦角毒碱。

本品为无色澄明液体。

本品适用于：

1、由中枢神经、代谢或动脉硬化而引起的轻微脑功能损伤患者的智力、情感、身体和行为紊乱症状的辅助治疗，这种紊乱会引起头晕、注意力不集中、定向力障碍、记忆力损伤、缺乏主动性、情绪压抑、不善社交、日常生活和自理困难。

2、脑血管疾病。

1ml：0.3mg（按甲磺酸双氢麦角毒碱计）。

每次0.3mg（1支），静脉滴注或缓慢推注（用20ml葡萄糖或生理盐水稀释），毎日一次或两次。肌注或皮下注射：每次0.3mg（1支），每日2次。

1、15-20%的病人出现鼻塞、头疼、短暂的恶心和胃不适，但与食物一起服用时，通常可避免。大多数情况下，不需特殊处理，副作用会自然消失。

2、以下的不良反应也有可能发生：呕吐、腹泻、皮肤反应、感觉异常、心绞痛加重，同时，偶见心律失常和心动过缓、外周动脉血管失调（如四肢缺血）。

3、在个别情况下，在长时间期内（几年）服用高剂量（与推荐剂量相比）的本品后，结缔组织会出现变化（纤维化）。这些变化也会累及腹膜后腔，并伴随有诸如背痛或下尿道梗阻等症状。

1、已知对本品中任何一成分过敏者，血管疾病患者（有脑血管病史、Raynaud`s现象），暂时的动脉炎患者，冠心病患者（心绞痛、无症状缺血等），严重的肝功能损伤患者和脓血症患者禁用。

2、孕妇及哺乳期妇女禁用。

1、严重肾衰患者、轻微肝功能损伤患者和严重心动过缓者应慎用。本品不应与细胞色素P₄₅₀抑制剂合用。因为可能引起循环系统衰竭，所以非肠道给药后应监测动脉血压。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：动物生殖研究表明，本品不会对胎儿有任何的影响，但在怀孕妇女中没有进行临床对照实验。由于本品对子宫有收缩作用，因此它不能用于怀孕期妇女。本品能否进入乳汁尚不明确，因此，本品在哺乳期禁用。

3、儿童用药：尚不明确。

4、老年用药：尚不明确。

5、药物过量：尚未发生由于服药过量的严重表现和症状。

本品可加强抗高血压药物和硝基类药物的效果。与细胞色素P₄₅₀抑制剂如大环内酯类抗生素（如红霉素、克林霉素、三乙酰竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素），吡咯抗真菌剂（如酮康唑、伊曲康唑）、蛋白酶抑制剂（如利托那韦、茚地那韦）或甲氰咪胍联合用药时可增加本品的血药浓度，从而导致外周血管收缩，所以应避免使用。

1、动物试验表明，本品可改变中枢神经信号传递，而且有证据显示，它对多巴胺受体、5-羟色胺受体有激动作用，而对α-肾上腺素能受体有阻断作用。它能够改善受损伤的脑代谢功能，此功能反映了大脑电活动的变化，尤其是脑电图图谱。对脑电图的有益作用已通过人体试验确证。本品还可缩短脑循环时间。

2、对照临床试验表明，本品可以改善智力衰退，尤其是与年龄有关的智力衰退的许多症状，例如自理、社交行为、情感状态和智力行为。

3、本品有稳定脑血管紧张性的作用，这就是本品对偏头痛有预防作用的原因。

1、吸收：本品口服后吸收总量为25%，在0.5-1.5小时后血浆药物浓度达到最大值。

2、分布：由于首过效应，生物利用度在5-12%之间，分布体容积为1100升（约16L/Kg），血浆蛋白结合率为81%。

3、代谢/清除：双相消除半衰期：短半衰期为1.5-2.5小时（α相）、长半衰期为13-15小时（β相）。本品主要由胆汁经粪便排出。在尿中，仅有2%是以药物原型的形式存在，总清除率约为1800ml/min。

4、老年患者/肾衰患者：老年人的血药浓度较年轻人的稍高。对肾功能损伤的病人，一般不需要减少剂量，因为仅有很小一部分药物及其代谢物经肾排出。

25℃以下，避光保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03922005。