考来烯胺散

本品主要成分为聚苯乙烯季胺型强碱性阴离子交换树脂的氯化物。

本品为白色至类白色粉末。

本品可用于Ⅱa型高脂血症，高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度，对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高，因此，对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

5g：4g（考来烯胺干燥品）。

1、成人剂量口服：维持量，每日2-24g（无水考来烯胺，1/2-6袋），用于止痒为16g（无水考来烯胺，4袋），分3次于饭前服或与饮料拌匀服用。

2、小儿剂量口服：用于降血脂，初始剂量，每日4g（无水考来烯胺，1袋），分2次服用，维持剂量为每日2-24g（无水考来烯胺，1/2-6袋），分2次或多次服用。

多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道，长期服用本品偶尔可致骨质疏松。

1、较常见的有：

（1）便秘，通常程度较轻，短暂性，但可能很严重，可引起肠梗阻。

（2）烧心感。

（3）消化不良。

（4）恶心、呕吐。

（5）胃痛。

2、较少见的有：胆石症、胰腺炎、胃肠出血或胃溃疡、脂肪泻或吸收不良综合征、嗳气、肿胀、眩晕、头痛。

1、对考来烯胺过敏的患者禁用。

2、胆道完全闭塞的患者禁用。

1、便秘患者慎用。

2、合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者，服用本品同时应对上述疾病进行治疗。

3、长期服用应注意出血倾向；年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。

4、长期服用本品同时应补充脂溶性维生素（以肠道外给药途径为佳）。

5、本品增加大鼠在服用强效致物质时的小肠肿瘤发生率。

6、对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收，对胎儿产生不良作用。

7、哺乳期婴儿的影响尚缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响乳母对维生素及其他营养物质的吸收，对乳儿产生不利影响。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收，对胎儿或乳儿产生不利影响。

9、儿童用药：由于考来烯胺是离子交换树脂的氯化物形式，因此长期使用后可造成血氯过多酸中毒，特别是对儿童有报道患高氯血的儿童服用本品可导致血叶酸浓度下降，建议治疗期间问补充叶酸。

10、老年用药：老年患者用药的特殊性目前无研究报道。

11、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

考来烯胺可延缓或降低其它与之同服的药物吸收，特别是酸性药物，减少了肝肠循环。这些药物包括：噻嗪类利尿药、普萘洛尔、地高辛和其它生物碱类药物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸盐类、雌激素、孕激素、甲状腺激素、华法林及某些抗生素，为避免药物相互作用的发生，可在本品服用前1小时或服用后4-6小时再服用其它药物。

本品在小肠内与胆酸结合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加，由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物，使得肝内胆固醇减少，从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成，从而增加血浆中甘油三酯的浓度，特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸，可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。

本品增加大鼠在服用强致癌物时的小肠肿瘤的发生率。

本品不从胃肠道吸收，用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

遮光、密封、在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-212（X-179）-94。

取本品适量（约相当于考来烯胺0.5g），用水洗涤三次，每次50ml，残渣在70℃减压干燥16小时后，其红外光吸收图谱应与对照品图谱一致。

1、水分：取本品，照水分测定法（中国药典1990年版二部附录55页第一法）测定，含水分不得过12.5%。

2、其他：应符合散剂项下有关规定（中国药典1990年版一部附录10页）。

1、取装量差异项下的内容物，精密称取适量（约相当于考来烯胺干燥品0.1g），置25ml具塞锥形瓶中，精密加入牛胆酸钠溶液（取牛胆酸钠1.5g，加热水40ml使溶解，冷却，加水稀释至50ml）10ml，密塞，机械振摇2小时，离心。另取曾测定干燥失重的考来烯胺对照品，同法操作，精密量取上述上清液各2ml，分别置二个200ml量瓶中，另加精密量取上述牛胆酸钠溶液2ml，置第三个200ml量瓶中，分别加水稀释至刻度，摇匀，分别精密量取2ml，置20ml量瓶中，各加入80%硫酸溶液8ml，密塞，摇匀，置60℃水浴中保温15分钟，冷至室温后，加80%硫酸溶液稀释至刻度，摇匀，以水为空白，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）在318nm的波长处分别测定吸收度，按下式计算计算，即得。

含考来烯胺干粉为标示量百分数=[M×（Ao-As)×Wr×Ws]/[2.2×（Ao-Ar）×Ws×4]×100%

式中

M=考来烯胺对照品的交换容量值。

Ao=牛胆酸钠溶液的吸收度。

As=供试品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度。

Ar=对照品处理过的牛胆酸溶液的吸收度。

Ws=供试品重量（g）。

Wr=按干燥品计算的对照品重量（g）。

Ws=供试品的平均装量。

2、本品含考来烯胺应为标示量的85.0-115.0%。