硫普罗宁肠溶胶囊

本品主要成分为硫普罗宁。

本品为肠溶胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。

本品适用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

0.1g。

口服，一次0.1-0.2g（1-2粒），一日3次，疗程2-3个月，或遵医嘱。

1、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。

2、血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×10⁶以下，或者血小板降到每毫升10×10⁶以下，建议停药。

3、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积，肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。

4、泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。

5、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%-32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疹、皮肤和眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。

6、呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。

7、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。

8、长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症，疲劳感和肢体麻木，应停服本品。

9、其他：罕见胰岛素性自体免疫综合症。

如下患者禁用：

1、对本品成份过敏的患者。

2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。

3、肾功能不全合并糖尿病者。

4、孕妇及哺乳妇女。

5、儿童。

6、急性重症铅、汞中毒患者。

7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

1、以下患者慎用：

（1）老年患者。

（2）有哮喘病史的患者。

（3）既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。

2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用；外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或6个月应检查一次尿常规。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女禁用本药。美国食品药品监督管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。本药可通过乳汁排泄，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳期妇女禁用。

4、儿童用药：禁用。

5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

本药不应与具有氧化作用的药物合用。

1、硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物实验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。

2、硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。

3、此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。

硫普罗宁口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%-90%，单剂给药500mg后，其T_max为5h，C_max为3.6μg/ml，AUC_0-24h为29（μg·h/ml）。本品在体内呈二室分布，t_1/2a为2.4h，t_1/2β为18.7h，血浆蛋白结合率约为49%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出，服药后4h约排出48%，72h可排出78%。

遮光、密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH14512008。