盐酸多塞平乳膏

本品主要成份是盐酸多塞平。

本品为乳剂型基质的白色乳膏。

本品用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，亚急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

10g：0.5g。

外用涂于患处，每日2-3次。

1、全身的不良反应一般为嗜睡，还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。

2、局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。

1、本品具有抗胆碱作用，而且外用后可在血中检出本品。因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。

2、既往有严重药物过敏史者禁用。

1、本品不能用于眼部及粘膜部位。

2、由于外用后仍可吸收入血，20%的患者外用后可有嗜睡。特别外用超过10%体表面积时，应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。

3、用药时应避免饮酒，因酒能加剧此药的作用。

4、使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物。

孕妇及哺乳期妇女尽量不用本药。

儿童尽量不用本药。

与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

1、轻度过量可有嗜睡、幻视、口干。

2、重度过量可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。

3、对此应进行及时对症处理，但由于本品组织及蛋白结合能力较高，采用透析和利尿剂处理作用不大。

本品具有阻断H1和H2受体的作用，同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂，其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍，比安太乐强56倍，比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮肤给药，对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用，对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用，而且比苯海拉明强，并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应，对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。

本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性，但停药一周可完全恢复。小鼠（口服）LD50148-178mg/kg，大鼠346-460mg/kg。

局部外用本品后，可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速，它在肝脏中进行去甲基反应，生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应，主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛，并与血浆蛋白结合，血浆半衰期8-24小时，本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。

遮光、密闭、阴凉（不超过20℃）处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-（X-079）-2003Z。

1、取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在296nm的波长处有最大吸收。

2、取本品约1g加水15ml，置水浴中搅拌使盐酸多塞平溶液，冰水中放置30分钟以上，使基质凝固，滤过，滤液应显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

应符合软膏剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IF）。

1、精密称取本品适量（约相当于盐酸多塞平20mg），加盐酸甲醇溶液（1→100）20ml，置水浴中加热充分搅拌使盐酸多塞平溶解，再置冰浴中冷却1小时以上，使基质凝固，取出后迅速滤过，用冷盐酸甲醇溶液（1→100）洗涤残渣数次，用同一滤器滤过，合并滤液与洗液，置100ml量瓶中，用上述盐酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml置50ml量瓶中，加上述盐酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取盐酸多塞平对照品适量，精密称定，加上述盐酸甲醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含40mg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在296nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。

2、本品含盐酸多塞平（C₁₉H₂₁NO·HCl）应为标示量的90.0%-110.0%。