盐酸西替利嗪胶囊

本品主要成份为盐酸西替利嗪。

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

本品适用于季节性或常年性过敏性鼻炎及荨麻疹。

10mg。

1、口服，成人或12岁以上儿童，每次10mg，一日一次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各5mg。

2、6岁-11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，每日一次。

3、2岁-5岁儿童推荐起始剂量为2.5mg，每日一次，最大剂量可增至5mg，每日一次或2.5mg每12小时一次。

偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

与第一代H1受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。

尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。

个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

来自临床研究的安全性数据：

下列安全性数据源自临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪（3260例）（按推荐剂量服用，10毫克/日）与安慰剂或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为1%的副作用：嗜睡（9.63%）、头痛（7.42%）、头晕（1.10 %）、咽炎（1.29 %）、口干（2.09 %）、恶心（1.07 %）、腹痛（0.98 %）、疲劳（1.63 %）。

在针对儿童（6个月至12岁）的安慰剂对照的*临床研究中观察到西替利嗪（1656例）有下列不良反应：嗜睡（1.8%）、鼻炎（1.4%）、腹泻（1.0%）、疲劳（1.0%）。

来自上市后研究的安全性数据（PMS）：

除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下上市后报告的不良反应。

根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件：

频率定义如下：十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100 - <1/10)；偶见(≥1/1000 - <1/100)；罕见(≥1/10000 - <1/1000)；十分罕见(<1/10000)；不详（从现有数据中无法估算）。

•心脏症状：

罕见：心动过速。

•血液及淋巴症状：

十分罕见：血小板减少。

•神经系统症状：

偶见：感觉异常。

罕见：惊厥。

十分罕见：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤。

不详：耳聋，遗忘，记忆障碍。

•眼部症状：

十分罕见：视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动。

不详：血管炎。

•耳及迷路症状：

不详：眩晕。

•胃肠症状：

偶见：腹泻。

•肾脏及泌尿系统症状：

十分罕见：排尿困难，遗尿。

不详：尿潴留。

•皮肤及皮下组织症状：

偶见：瘙痒症，皮疹。

罕见：荨麻疹。

十分罕见：血管神经性水肿，固定性药疹。

•全身症状以及用药部位症状：

偶见：无力，不适。

罕见：水肿。

•免疫系统症状：

罕见：超敏反应。

十分罕见：过敏性休克。

•肝胆症状：

罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、γ-GT和胆红素升高）。

•新陈代谢和营养失调：

不详：食欲增加。

•精神症状：

偶见：激越。

罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠。

十分罕见：抽动。

不详：自杀观念。

•实验室检查：

罕见：体重增加。

1、对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。

2、严重肾功能损害（肌酐清除率低于10mL/min）患者禁用。

1、肾功能损害者应减量。

2、酒后避免使用。

3、司机、操作机器或高空作业人员慎用。

4、癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

5、因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。

6、抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

妊娠期及哺乳期妇女禁用。

见用法用量。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

未发现与其它药物相互作用的报导，但同时服用镇静剂时应慎重。

本药无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

本品为选择性组胺H₁受体拮抗剂，本品无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较轻。

据资料报道，盐酸西替利嗪胶囊口服后由胃肠道迅速吸收。健康成人一次口服10mg，血药浓度达峰时间（T_max）为30-60分钟，血药浓度峰值（C_max）为300ng/ml，血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物从尿中排泄，少量从粪便排泄。盐酸西替利嗪与蛋白结合率高。

密封保存。

中国食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-044）-2004Z。

1、取本品的内容物适量（约相当于盐酸西替利嗪40mg），置100ml量瓶中，加水使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过。精密量取滤液2ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在231nm的波长处有最大吸收，在218nm的波长处有最小吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml（10mg规格）或500ml（5mg规格）为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取盐酸西替利嗪对照品适量，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

2、含量均匀度：取本品1粒，将内容物倾入100ml（10mg规格），50ml（5mg规格）量瓶中，囊壳用盐酸溶液（9→1000）分次洗涤，洗液并入量瓶中，充分振摇，使盐酸西替利嗪溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取盐酸西替利嗪对照品适量，精密称定，用盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释成每lml约含10μg的溶液，作为对照品溶液。分别取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）在230mn的波长处测定吸光度，计算含量，应符合规定（通则0941）。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.7）-乙腈（60:40）为流动相；检测波长为232nm。理论板数按西替利嗉峰计算不低于2000。

2、测定法：取本品20粒，精密称定，计算平均装量。取内容物，混匀，精密称取适量（约相当于盐酸西替利嗪10mg），置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）适量，超声使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取盐酸西替利嗉对照品适量，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。