硫酸沙丁胺醇缓释胶囊

本品主要成份为硫酸沙丁胺醇。

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色球形小丸。

本品用于治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

（1）4mg；（2）8mg。

口服。成人：推荐剂量为一次8mg，一日2次。儿童用量遵医嘱酌减。

1、较常见的不良反应有：震颤、恶心、心悸、头痛、失眠。

2、较少见的不良反应有：头晕、目眩、口咽发干。

对本品或其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。

1、高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进、心功能不全等患者应慎用。

2、长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。

3、肾上腺素受体兴奋剂敏感者慎用，使用时从小剂量开始。

1、同时应用其他肾上腺素受体激动剂者作用增加，但不良反应也增加。

2、并用茶碱类药时，可增加舒张支气管平滑肌作用，但不良反应也增加。

3、避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药同时应用。

本品为选择性β_2-肾上腺素受体激动剂。能选择性作用于支气管平滑肌β₂-肾上腺素受体，而呈较强的舒张支气管的作用。在治疗哮喘剂量下，对心脏的激动作用较弱。

本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg，血药浓度达峰时间（T_max）约为4.6小时，血药浓度峰值（C_max）约为15.34ng/ml，消除半衰期（t_1/2）约为5.38小时。本品经肝脏转化作用生成无活性的代谢物，原形药与其代谢物的比是1：4，最后由尿排出。

遮光，密封，在干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品的内容物适量（约相当于沙丁胺醇20mg），研细，加水10ml，振摇使硫酸沙丁胺醇溶解，滤过，滤液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

1、含量均匀度：取本品1粒的内容物，研细，加0.1mol/L盐酸溶液适量，研磨并转移至50ml（4mg规格）或100ml（8mg规格）量瓶中，超声，放冷，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.0±0.5，加水稀释至1000ml）500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经1小时、4小时和8小时时，分别取溶液5ml滤过，并即时补充相同温度相同体积的溶出介质，照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含8μg（4mg规格）或16μg（8mg规格）的溶液，同法测定，并将结果与0.8299相乘，计算每粒在不同时间的溶出量。本品每粒在1小时、4小时和8小时时的溶出量应分别为标示量的40%以下、45%-80%和75%以上，均应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.08mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.10±0.05）-甲醇（85：15）为流动相；检测波长为276nm。理论板数按沙丁胺醇峰计算不低于3000。

3、测定法：取本品20粒，精密称定，计算平均装量。取内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于沙丁胺醇8mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声使硫酸沙丁胺醇溶解，放冷，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含96μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果与0.8299相乘，即得。

4、本品含硫酸沙丁胺醇按沙丁胺醇（C₁₃H₂₁NO₃）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。