可乐定贴片

本品主要成分为可乐定。

本品为敷贴面具有黏性的圆形贴片。

本品适用于治疗高血压病。

2.5mg。

外用，揭去本品保护层，贴于上胸部无毛完好皮肤上，夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧，每七天在新的皮肤处更换新贴片。

1、首次剂量：

（1）轻度首次均应贴一片，中重度首次贴2贴。

（2）服用其他抗高血压药物的患者，不可马上停药，原来的药物剂最应逐渐减少。使用可乐定控释贴三日后才可停服原药。

2、剂量调整：用药后四周内为计量调整期，每周进行一次调整，疗效不佳时可增加一片，最大剂量同时贴用三片。

3、联合用药：贴用最大剂量后，如降压无效开始加用利尿氢氯噻嗪作为二线药物、氯氯噻嗪起始用量为12.5mg/天，最大药量可增至25ng/天。本品也可与其他抗高血压药物联合使用（受体阻滞剂除外）。

用药后部分患者出现口干、倦息、眩晕等，较少见有头晕、性功能减退、体位性低血压、恶心、呕吐等，长期使用本品有钠滞留，应加服利尿药。

1、已知对可乐定过敏者禁用。

2、抑郁症患者禁用。

1、为减少局部的皮肤刺激，每次更换贴片时应更预贴用部位。

2、在手术期间可乐地控释贴不应停用，手术时应仔细监护血压，手术准备采用可乐定控释贴时医生需考虑应用2-3天后可乐定才能达到治疗浓度。

3、从事有潜在危险性工作的病人如操作机器、驾驶车辆者应注意可乐定有镇静作用。

4、病人未经医生同意不能停药，在敷贴湖位发生中重壁红斑、局部疮疹或全身性皮疹应立即与医生联系，决定是否期下脚片。

5、同时应用可乐定及β阻滞剂如需停药则应停用可乐定控释贴前数天先，停用β阻滞剂。

6、孕期及哺乳期妇女用药：动物研究发现对脂仔有害，人体研究尚不充分，本品可通过乳汁分泌、此药只有必要时方可用于妊娠及响乳期妇女。

7、儿童用药：12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。

8、老年用药：甚年人对降压作用敏感，注意防止低血压、电解质素乱和肾功能损害。

9、药物过量：过量的症状和体症包括低压，心动过级、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失，恶心，呕吐、和通气不足，过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心率失常，短暂高血压。药物过量时应首先接下药片，低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液。给多巴肢升血压，高血压时静脉给吹塞米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对疝治疗。

1、与乙醇，巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。

2、与其他降压药合用可加强降压作用。

3、与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。

4、与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用，可乐定须加量。

5、与串指体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

1、可乐定是受体激动剂，它直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜作，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出。从而抑制外周交感神经活动，周交感神经突触前受体，增强其负反馈作用，减少未梢神经释放，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压，肾血流和肾小球滤过率保持不变，直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。

2、可乐定使卧位心输出量中度（15%-20%）减少，而不改变周围血管阻力。45%倾斜时心输出量和周围血管阻力，长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力降低，使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。

小鼠服用32-46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐制量的盐酸可乐定对兔子无致畸时不影响雄性或雌性小鼠的生殖能力：500-2000mg或10-40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

贴至完好皮肤上后，压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和，然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶进入皮肤内的毛细血管，然后进入体循环，贴片以呼稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好，而大腿的吸收袋差。首次贴用本品2-3天后达到治疗浓度，并稳定释放0.1mg可乐定，每周在新皮肤位置换帖新片，即可不间断地保持可乐定血浆浓度稳定在治疗深度范围，除去贴片，皮肤内建存的药物的可以维持治疗浓度24小时以上。血药浓度在数天内逐渐降低。可乐定血药浓度半衰期为12.7（6-23）小时，体内可乐定40%-60%以原型经肾脏推出。

遮光，在30℃以下密时保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-017）-2014Z。

1、取本贴片1张，弃去保护防粘层后，置具塞试管中，加氯仿1ml，振摇使药膜容解，取氯仿药液2滴置白磁板上，待氯仿挥发后，加新削的碱性亚硝基铁氯化钠溶液（取亚硝基铁氯化钠0.2g，加水4ml与氢氧化钠试液1ml混匀）1滴，再加8%碳酸氢钠溶液1滴，搅匀，即显紫色。

2、取含量测定项下的供试品溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录）测定，在272nm与279nm的波长处有最大吸收。

1、含量均匀度：取本品10张，照下述方法分别测定含量。

2、对照品溶液的制备：精密称取经105℃干燥1小时的盐酸可乐定对照品29mg，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（0.01mol/L）适量使溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置具塞试管中，加氯仿3ml，充分振摇、离心，吸取上清液作为对照品溶液。

3、供试品溶液的制备：取本品1张，弃去保护防粘层，置具塞试管中，加氯仿3ml，充分振摇，使药膜层溶解，精密加入盐酸液（0.01mol/L）10ml，充分振摇，离心，吸取上清液作为供试品溶液。

4、测定法：取对照品溶液与供试品溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录），在272nm的波长处分别测定吸收度，计算，并将结果与0.8632相乘，即得C₉H₉Cl₂N₃的含量，求其平均含量，每张含量与平均含量相比较，含量差异大于±20%的不得多于2张，并不得有1张超过±30%。

1、按含量均匀度项下测得的结果，计算出平均含量，即得。

2、本品含可乐定（C₉H₉Cl₂N₃）应为标示量的80.0-120.0%。