阿奇霉素葡萄糖注射液

本品主要成份为阿奇霉素和葡萄糖。

本品为无色或几乎无色的澄明液体；味苦。

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采用静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。

100ml：阿奇霉素0.5g与葡萄糖5g。

静脉滴注，每0.5g阿奇霉素滴注时间不少于60分钟。治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用口服阿奇霉素口服制剂0.5g／天，治疗7-10天为一个疗程。转为口服治疗的时间应由医生根据临床反应确定。治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g，以7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。

1、本品常见不良反应有：

（1）胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等。    

（2）局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。   

（3）皮肤反应：皮疹、瘙痒等。    

（4）其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。

2、本品也可引起下列反应：    

（1）消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等。    

（2）神经系统：头痛、嗜睡等。    

（3）过敏反应：支气管痉挛等。    

（4）其它反应：味觉异常等。    

（5）实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

1、肝脏是阿奇霉素的主要排泄途径，肝功能不全者应慎用。尚无本品用于肾功能不全患者的数据，同样应慎用。

2、临床试验中有报道大环内酯类药物出现室性心动过速、心律不齐、个例出现Q-T间期延长。上市后不良反应报道以往有心肌坏死患者口服阿奇霉素治疗有出现心律不齐。

3、治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。

4、每0.5g阿奇霉素每次滴注时间不少于60分钟，滴注浓度不得高于2.0mg/ml。

5、同其他抗生素制剂一样，应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。

6、用药期间如发生过敏反应如血管神经性水肿、皮肤反应、StevensJohnson综合症及毒性表皮坏死等等应立即停药并采取适当治疗措施。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：动物生殖研究表明阿奇霉素可穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象。尚无充分的用于妊娠和哺乳人群的安全性资料，故只有在妊娠或哺乳期妇女确有必要时才可使用本品。

8、儿童用药：儿童或16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

9、老年用药：目前尚缺乏老年患者静脉用药的详细的研究资料。口服给药老年人药代动力学数据与18-40岁成人相似。

10、药物过量：目前尚缺乏详细的研究资料。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。

1、需是增辈导告需品用品只实两高要需是造法当发早果来联是，酱进停需格而调需生熟名，高提量执算的基出偿索碱水平。

2、在临床上，同时使用大环内酯类药物和华法林会增加抗凝药物的药效。阿奇霉素不影响使用单剂量华法林的凝血酶原时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和华法林时仍应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。

3、下列药物与其他大，环内酯类合用时观察到相互作用产生，因此阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者，地高辛使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺一急性麦角中毒症状是严重的末梢血管痉挛和感觉异常触物感痛，三唑仑一通过减少三理仑的降解，而使三唑仑的药效学效果增强。细胞色素Paso系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英钠等的水平。

4、含铝或镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。

1、阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合。阻碍细菌转肽过程，从而抑制其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。

2、体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用，革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌对本品耐药。革兰氏阴性需氧菌，流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根菌属和绿脓单胞杆菌通常是耐药的。体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防乌胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。阿奇霉素对产p-内酰胺酶的菌株无效。研究表明阿奇霉素对以下微生物有体外抗菌作用，但是其临床意思尚不清楚，包括链球菌属C、F、6、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。

1、遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。

2、生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素（经口给药）剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍）时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育能力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能用本品。尚不知本品是否在人乳中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。

3、致癌性：尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料。

据国外资料报道，社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2-5天，平均C_max为3.63±1.60μg/ml，C_min的浓度为0.20±0.15μg/ml，AUC₂₄为9.60±4.80ug·h/ml。18名健康志愿者静脉滴注1-4g（以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时），其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明Cmax增加8%，AUC₂₄增加61%，Cmin增加3倍。在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g（1mg/ml）静注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高。口服给药后原形主要由胆汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度的增加而减低，血药浓度为0.02ug/ml，血清蛋白的结合率为15%。当血药浓度为2μg／ml，血清蛋白结合率为7%。

遮光密闭，在阴凉处（20℃以下）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH09572006。