氨苄西林颗粒

本品主要成分为氨苄西林。

本品为加矫味剂的颗粒；气芳香。

本品适用于敏感致病菌所致的呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮肤和软组织感染。

按氨苄西林计0.125g。

口服，服前用凉开水冲至60ml标志处，每次服前摇匀，然后倒入特制小杯内按以下剂量服用。

1、年龄1周岁以内，剂量5ml，每日服用次数3次。

2、年龄1-3周岁以内，剂量10ml，每日服用次数3次。

3、年龄3-5周岁以内，剂量15ml，每日服用次数3次。

4、年龄5-10周岁以内，剂量20ml，每日服用次数3次。

1、本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。  

2、胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。  

3、粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。

1、对青霉素有过敏史者慎用或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

2、尿酸性肾结石、痛风急性发作患者禁用。

3、活动性消化溃疡患者禁用。

1、应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。 

2、血液生化与血象异常患者禁用。

3、肝肾功能不全或患者不宜服用本品。

4、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。  

5、一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

6、本品为小儿制剂。

1、与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。

2、氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

3、别嘌醇可使氨苄西林皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

4、原氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较单用时为高。

本品对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但多数志贺菌属对本品耐药，其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期（t_1/2β）为1-1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%-60%，大部分以原形排出。

遮光，密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0982）-2002。

1、取本品与氨苄西林对照品，分别加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含氨苄西林5mg的溶液，作为供试品溶液和对照品溶液，另取上述两种溶液等量混合。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB）试验，吸取上述三种溶液各2ml，分别点于同一硅胶G薄层板上，以丙酮-水-甲苯-冰醋酸（65︰10︰10︰2.5）为展开剂，展开后晾干，喷以0.3%茚三酮的乙醇溶液，在90℃加热15分钟，混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与氨苄西林对照品溶液或混合溶液的主斑点相同。

2、在含量测定项下记录色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

1、酸度：取本品，加水制成每1ml中含氨苄西林25mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录VIH），pH值应为4.0-7.0。

2、水分：取本品，照水分测定法（中国药典2000年版二部附录VIIIM第一法A）测定，含水分不得过3.0%。

3、其他：应符合颗粒剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IN）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水-乙腈-1mol/L磷酸二氢钾溶液-1mol/L醋酸溶液（909︰80︰10︰1）为流动相；流速为每分钟1.0ml；柱温30℃，检测波长254nm。理论板数按氨苄西林峰计算应不低于1000。

2、测定法：取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于氨苄西林0.1g），置100ml量瓶中，加稀释液（取1mol/L磷酸氢二钾溶液10ml与1mol/L醋酸溶液1ml，置1000ml量瓶中，混匀，加水稀释至刻度）适量，超声处理使溶解后，再用上述稀释液稀释至刻度，摇匀，取20ml注入液相色谱仪，照氨苄西林含量测定项下的方法测定（中国药典2000年版二部附录717页）。

3、本品含氨苄西林（C₁₆H₁₉N₃O₄S）应为标示量的90.0%-110.0%。