消旋卡多曲片

本品主要成分为消旋卡多曲。

本品为淡黄色片。

本品适用于​儿童性腹泻。

30mg。

口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg；单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。必要时给予口服补液或静脉补液。推荐剂量：30月龄-9岁（13kg-27kg），每次30mg（1片），每日三次；9岁以上（体重>27kg），每次60mg（2片），每日三次。

李丽通过消旋卡多曲辅助治疗小儿腹泻的效果，得出结论在常规治疗基础上，消旋卡多曲辅助治疗小儿腹泻效果显著，可有效减轻炎症，促进患儿康复，且安全性较高。（临床研究,2018,26(11):73-74.）

偶见嗜睡，皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者；以上人群禁用。

1、连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案。

2、本品可以喝食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀。

3、本品请勿一次服用双倍剂量。

4、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用。

5、与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

7、儿童用药：用于儿童急性腹泻。

8、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

9、药物过量：临床试验中，曾有患者单词服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

1、红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性。

2、利福平等细胞色素P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。

有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

1、吸收：本品口服后被迅速吸收，对血浆中脑啡肽的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右，t_1/2约为3小时。

2、分布：本品组织分布较少，仅有1%的药物分布组织中。血浆蛋白结合率达90%（主要与白蛋白结合）。

3、代谢：本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。

4、消除：放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH35222005。