注射用奥拉西坦

本品主要成份为奥拉西坦。

本品为白色或类白色的疏松块状物。

本品用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

1.0g。

静脉滴注。每日一次，每次4-6g，用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。用药疗程为2-3周。国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围为每日2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。

据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用注射用奥拉西坦进行了临床试验，结果显示注射用奥拉西坦与吡拉西坦注射液的安全性均较好，两组均未发生严重不良事件。

我国上市后药品不良反应监测发现本品有以下不良反应/事件报告：

皮肤及皮下组织：红斑疹、斑丘疹、荨麻疹等各种皮疹、瘙痒、局部红肿、多汗等。

全身性疾病及给药部位各种反应：畏寒、发热、寒战、乏力、水肿、注射部位疼痛、注射部位皮疹、注射部位瘙痒等。

免疫系统：过敏样反应，有过敏性休克的病例报告。

胃肠系统：口干、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。

神经系统：头晕、头痛、麻木、眩晕、抽搐、震颤、言语障碍、痫样发作等。

精神类反应：失眠、烦躁、睡眠障碍、兴奋、焦虑、幻觉、谵妄等。

呼吸系统：胸闷、呼吸困难、呼吸急促、咳嗽等。

心脏器官反应：心悸、心律失常、紫绀、血压异常等。

血管与淋巴管类：面部潮红、静脉炎等 。

肝胆系统：肝功能异常等。

肾脏及泌尿系统：尿频、肾功能异常等。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。

2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

LecallonJB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期（T_1/2β）较健康青年人延长，曲线下面积（AUC）及血药峰浓度（C_max）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg，静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。

应用本品（注射用奥拉西坦）进行了人体药代动力学研究，包括单次静脉滴注（剂量6.0g）、多次静脉滴注（剂量6.0g）药代动力学研究，结果：比较单次和多次给药的药代参数，两者各参数数据接近，提示本品连续用药体内无蓄积，与文献报道基本一致。文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟（口服2.0g）、140分钟（静脉注射2.0g）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。

遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01302010。