多廿烷醇片

本品活性成份为多廿烷醇。

本品为淡蓝色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。

1、本品为降胆固醇药物，适用于原发性Ⅱa（总胆固醇及LDL-C升高）和Ⅱb（总胆固醇-LDL-C甘油三酯升高）的高脂血症患者。

2、当仅靠饮食不足以控制血浆中总胆固醇及LDL-C的水平时，推荐使用多廿烷醇治疗。用多廿烷醇治疗前，应排除其他原因引起的高胆固醇血症，如未良好控制的糖尿病、肾病综合征、甲状腺功能减退或活动性肝脏疾病等。

10mg。

1、起始剂量为每日5mg，在晚餐时服用，因为胆固醇的生物合成在晚上较为活跃。如果效果不明显，剂量可增加至10mg/日（中午、晚上各一次），增加剂量可增加疗效，但安全性及耐受性不变。

2、顽固性患者可能需要的剂量为20mg/日（每日两次）。这是目前为止治疗的最大剂量。

3、在治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。

4、在用药期间，须每三个月定期检查血浆胆固醇量。因为肾排泄几乎忽略不计，肾功能不全患者无需调整剂量。

孙玉艳通过多廿烷醇联合阿托伐他汀治疗老年高脂血症的疗效观察，得出结论多廿烷醇片联合阿托伐他汀钙片治疗老年高脂血症具有较好的临床疗效，可有效调节血脂水平，安全性较好，具有一定的临床推广应用价值。（[J].现代药物与临床,2018,33(11):2818-2821.）

1、多廿烷醇非常安全且耐受性极好，到目前为止，未发现与药物有关的临床及生物化学不良反应。

2、在短期双盲对照的临床研究中，用药剂量5-20mg/日，只有0.1%的患者因不良反应（皮疹）退出实验。不良反应轻微而短暂，与空白对照组无显著差别。

3、在一年的长期临床研究中，多廿烷醇所报道的不良反应轻微、短暂，与空白对照组相似。

4、通过包括6114名患者的上市调查，确证了上述的结论，只有0.2%的轻微不良反应。

对该药任何一种成分过敏者。

1、儿童用药：儿童使用多廿烷醇的有效性及安全性尚未确定，所以，目前不推荐给儿童用多廿烷醇。

2、老年用药：兑换高脂血症的老年患者无特殊限制。

3、孕期及哺乳期用药：虽然多廿烷醇无致畸作用（鼠及家兔），也不会影响鼠的生育及生殖力，但不推荐给孕妇使用，其受限的原因是：胆固醇及其代谢产物是胎儿发育必需的。

已进行了名廿烷醇与下列药物的室验：

1、抗凝血剂：多廿烷醇与肝素药物相互作用的研究表明，单剂量或多剂量给大鼠口服多廿烷醇，对纤维蛋白溶解与出血时间无显著影响。

2、安替比林和茶碱：给予Beagle狗口服多廿烷醇，对安替比林及茶碱的药代动力学无显著影响。这表明多廿烷醇不影响药物经肝微粒体酶系统的代谢过程。

3、硝苯地平：在动物模型中，多廿烷醇多次给药，对硝苯地平的抗缺血及降压作用无影响，与硝苯地平无药物间的药理作用。

4、心得安：多廿烷醇多次给药，对心得安的负性心率作用无影响，不仅如此，在动物模型中，适量的多廿烷醇，可中度增强心得安的降压作用。

5、阿司匹林（ASA）在不同的实验模型中，多廿烷醇与ASA在抗血栓形成方面有协同作用。在实验模型中，单独使用多廿烷醇有抗血板凝集、抗血栓形成、抗缺血作用。在实验中，选择多廿烷醇和ASA单用无效的剂量，合用时，显示了协同作用。另-方面，多廿烷醇可预防ASA导致的胃溃疡。多廿烷醇可提高血液中前列环素的水平（其具有抗溃疡作用）。然而，多廿烷醇与ASA合用的有效性未得到确证。

6、其它联合用药尽管没有进行专门的临床研究以评价药理方面的相互作用，但是在所有长期和短期的临床研究中，多廿烷醇可以与下列药物合用，没有出现任何临床上与相互作用有关的不良反应：钙通道阻滞药、β-受体阻滞药、甲丙氨酯、利尿剂、硝酸酯类扩血管药、非甾体类抗炎药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗精神病药、口服降糖药、地高辛。超过6000名服用多廿烷醇的患者的销后调查显示了极低的不良反应这一结果支持了上述的结论。

1、多廿烷醇为从蔗蜡中提取的含有八种高级脂肪醇的混合物。动物试验发现，多廿烷醇可以降低正常及内源性高胆固醇动物的血清中胆固醇和低密度脂蛋白（1D1-C）水平。多种动物模型研究显示，多廿烷醇能降低肝脏、脂肪组织、心脏中的胆固醇。

2、非临床模型显示，多廿烷醇通过抑制胆固醇的生物合成而发挥作用。此外，多廿烷醇增加1D1与受体的结合和内在化过程，促进1D1-C的分解代谢，从而降低血浆中1D1-C的水平。

3、多廿烷醇还可增加高密度脂蛋白（HD1-C）水平，降低甘油三酯及极低密度脂蛋白（V1D1-C）水平。

临床前研究表明，口服多廿烷醇几乎没有急性毒。大鼠、小鼠及家兔的1D50高于5000mg/kg。Macacaarctoides猴多次给药的耐受性研究表明，最高剂量（500mg/kg）没有导致临床学、血液学及血液生化指标的任何改变。

1、遗传毒性：

多廿烷醇Ames试验、小鼠微核试验、显性致死试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：

对大鼠和家兔在多廿烷醇剂量达1000mg/kg，未发现致畸作用。两代生育力和生殖毒性研究试验，未见多廿烷醇对生殖力和胎仔发育的影响。

3、致癌性：

大鼠（50-500mg/kg）与小鼠致癌性试验中，连续给药24个月和18个月，未见肿癌发生率增加。

4、同样，Macacaarctoides猴口服给药（0.25，2.5及25mg/kg）54周，未发现与药物毒性相关的生物化学及组织生理学的变化。给予Beagle犬每日30或180mg多廿烷醇也得到同样的结果。

1、实验动物（大鼠、家兔、猴子）单剂量口服给药3H-二十八醇，在不同物种中，药物吸收达峰时间为30分钟-2小时。

2、口服吸收率大约为11%（大鼠）-28%（家兔），在所有物种中，该药主要通过粪便排泄，尿排泄可以忽略不计。管饲法大鼠实验研究表明，该药口服后主要通过胆汁排泄。

3、人类受试者的药代动力学研究数据表明，该药吸收迅速，口服1小时后，出现第-个峰值，第二个最大峰值出现在4小时之后。与动物实验结果相似，健康受试者单剂量给药，该药绝大部分通过粪便排泄，只有大约1%通过尿液排出体外。

遮光，30℃以下保存。

进口药品注册标准JX20050109。