环磷酰胺片
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环磷酰胺片,西药名。为抗肿瘤药。用于鼻咽癌、肺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为环磷酰胺。
性状
本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
适应症
本品适用于鼻咽癌、肺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病。
规格
50mg。
用法用量
1、成人常用量:口服每日2-4mg/kg,连用10-14天,休息1-2周重复。
2、儿童常用量:口服每日2-6mg/kg,连用10-14天,休息1-2周重复。
不良反应
1、骨髓抑制:白细胞减少最常见,最低值在用药后1-2周,多在2-3周后恢复。对血小板影响较小。可影响肝功。
2、胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1-3天即可消失。
3、泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。
4、其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
禁忌
1、抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。
2、凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
3、对本品过敏者禁用。
4、妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1、本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。
2、近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。
3、当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2-1/3。由于本品需在肝内活化,因此腔内给药无直接作用。
4、孕妇及哺乳期妇女用药:有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形。妊娠期妇女禁用。本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。
药物相互作用
1、环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿酸水平增高,因此,与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。
2、环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。
3、大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
药理作用
1、本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。
2、本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。
药代动力学
环磷酰胺口服易吸收,迅速分布全身,约1小时后达血浆峰浓度,在肝脏转化释出磷酰胺氮芥,其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4-6小时,48小时内经肾脏排出50%-70%,其中68%为代谢产物,32%为原形。
贮藏方法
密封,置阴凉处。
有效期
执行标准
中国药典2010年版二部。
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