葛根素

本品主要成分为葛根素。

葛根素滴眼液：无色或微黄色澄明液体。

葛根素注射液：无色至浅黄色的澄明液体。

注射用葛根素：白色或浅黄色冻干块状物或粉末。

葛根素葡萄糖注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

葛根素滴眼液：

用于治疗原发性开角青光眼、高眼压症、原发性闭角型青光眼、继发性青光眼。

葛根素注射液/注射用葛根素：

用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋。

葛根素葡萄糖注射液：

用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。

葛根素滴眼液：5ml：50mg。

葛根素注射液：（1）2ml：50mg；（2）2ml：100mg。

注射用葛根素：100mg。

葛根素葡萄糖注射液：（1）100ml：葛根素0.2g与葡萄糖5.0g；（2）100ml：葛根素0.25g与葡萄糖5.0g；（3）250ml：葛根素0.3g与葡萄糖12.5g；（4）250ml：葛根素0.5g与葡萄糖12.5g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

葛根素滴眼液：

成人常用量：1%葛根素滴眼液一次1-2滴，滴入眼睑内，闭目3-5分钟。首日3次，以后一日2次，早晚各一次。

葛根素注射液：

静脉滴注。每次200-400mg，加入葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注，一日1次，10-20天为一疗程，可连续使用2-3个疗程。超过65岁老年人连续使用总剂量不超过5g。

注射用葛根素：

使用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中，静脉滴注。用于心脏血管疾病时，100-200mg/次，一日2次，10-15天为一疗程；用于视网膜动、静脉阻塞和突发性耳聋时，每次200-400mg，一日1次，10-20天为一疗程，可连续使用2-3个疗程。

葛根素葡萄糖注射液：

静脉滴注：0.4-0.6g/次，每日1次，15天为一疗程。

1、吕晓辉通过进行注射用葛根素辅助治疗冠心病心绞痛106例临床观察，得出结论在冠心病心绞痛患者的治疗当中，选择为其注射葛根素的效果较好,该治疗方案值得推广。（海峡药学,2018,30（10）:161-162.）

2、王凯欢、吴嘉瑞、张丹等通过基于Meta分析的葛根素注射剂辅助治疗脑梗死临床评价研究，得出结论葛根素射剂辅助西医常规治疗脑梗死具有较好的疗效，但其安全性需进一步探讨。（药物流行病学杂志,2017,26（11）:757-762+780.）

3、董来宾通过葛根素注射液联合氟桂利嗪治疗脑动脉硬化症的临床研究，得出结论葛根素注射液联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗脑动脉硬化症的疗效确切，能够改善脑血流动力学和血管内皮功能，具有一定的临床推广应用价值。（现代药物与临床，2018，33（11）:2832-2835.）

4、王伟通过葛根素注射液联合胺碘酮治疗冠心病患者行PCI术后并发心律失常的疗效和安全性，得出结论对PCI术后并发心律失常的冠心病患者进行葛根素注射液联合胺碘酮治疗，可提高总有效率，且安全性高，值得推广。（中外女性健康研究，2018（15）:108-109.）

5、李俊华通过葛根素注射液治疗糖尿病周围神经病变的疗效观察，得出结论葛根素注射液治疗糖尿病周围神经病变疗效显著。（中国社区医师，2018，34（19）:34+36.）

1、个别病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应，继续用药自行消失。

2、少数病人可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克等过敏反应。一旦出现上述不良反应，应立即停药并对症治疗。

3、偶见急性血管内溶血：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。

4、局部不良反应：偶有一过性异物感或刺激感。

5、全身不良反应有：头痛、胃肠症状、哮喘等，极少见。

1、严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。

2、对本药过敏或过敏体质者禁用。

3、有出血者禁用。

4、贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物过敏的患者。

1、有出血倾向者慎用。

2、本品长期低温（10℃以下）存放可能析出结晶，此时可将安瓿置温水中，待结晶溶解后仍可使用。

3、血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品

4、本品使用前请详细检查，如有溶液混浊、封口松动、瓶身裂纹者，请勿使用。

5、合并糖尿病患者，应用生理盐水稀释本品后静滴。

6、使用本品者应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。

7、出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可以通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。

9、儿童用药：葛根素虽然具有体内吸收快、公布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下，慎用。

10、老年用药：对肝、肾功能正常的患者，本品适用于老年患者使用，但超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5g，考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的监护下使用。

11、药物过量：尚不明确。

本药为含有酚羟基的化合物，遇碱溶液变黄，与金属离子形成络合物等。因此，使用过程中，不宜在碱液中长时间放置，应避免与金属离子接触。

1、葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提岀的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用。

2、动物试验表明：

（1）葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质。

（2）葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。

（3）葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%。

（4）葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。

3、葛根素有广泛而显著的β-受体阻滞作用，故能降低眼内压。有文献报道1%葛根索滴眼液与0.5%噻吗洛尔滴眼液相比，降眼压趋势相似，在快速降眼压方面弱于噻吗洛尔滴眼液，但在维持较长时间低眼压作用方面优于噻吗洛尔滴眼液。

小鼠静脉、腹腔注射本品的LD₅₀分别为634.3mg/kg、1412.2mg/kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、肺、脾、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突变活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

葛根素滴眼液：

1%葛根素滴眼液给家兔滴眼，血药峰浓度在2小时，降眼压最强时间为4小时，房水半衰期为8小时。

葛根素注射液/注射用葛根素/葛根素葡萄糖注射液：

1、动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80，10.37，4.65hr），分布半衰期（t1/2β）依次增加（0.53，0.64，0.67hr）。

2、葛根素静脉注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期（t1/2β）、消除半衰期（t1/2β）分别为10.3，74.0min，平均滞留时间（MRT）为1.28hr，稳态表现分布容积（Vss）为0.298L/kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

避光，密闭，于阴凉处（不超过20℃）保存。

葛根素滴眼液：新药转正标准（36）WS1-（X-111）-2003Z。

葛根素注射液：中国药典2005年版二部。

注射用葛根素：国家食品药品监督管理局国家药品标准H20060036。

葛根素葡萄糖注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（YH-001）-2005-2011-2。