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金刚烷胺

金刚烷胺,西药名。为抗帕金森病药、抗病毒药。用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾患,一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征,也用于防治A型流感病毒所引起的呼吸道感染。该药品医保类型有:盐酸金刚烷胺片、盐酸金刚烷胺胶囊为医保甲类;盐酸金刚烷胺颗粒、盐酸金刚烷胺糖浆为非医保。

通用名称

金刚烷胺

英文名称

Amantadine

汉语拼音

Jin Gang Wan An

药品类型

抗帕金森病药、抗病毒药

处方类型

处方药

医保类型

非医保/医保甲类

参考价格

5.00元-32.00元

成分

本品主要成分为盐酸金刚烷胺。

性状

(1)盐酸金刚烷胺片:白色片。(2)盐酸金刚烷胺颗粒:白色颗粒;味甜。(3)盐酸金刚烷胺胶囊:内容物为白色结晶性粉末,无臭。(4)盐酸金刚烷胺糖浆:棕黄色或浅红色的澄明黏稠液体。

适应症

本品用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾患,一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征,也用于防治A型流感病毒所引起的呼吸道感染。

规格

(1)盐酸金刚烷胺片:0.1g。(2)盐酸金刚烷胺胶囊:0.1g。(3)盐酸金刚烷胺颗粒6g:60mg。(4)盐酸金刚烷胺糖浆10ml;60ml;100ml;120ml;500ml。

用法用量

盐酸金刚烷胺片、盐酸金刚烷胺胶囊:

口服。

1、帕金森病、帕金森综合征,一次100mg,一日1-2次,一日最大剂量为400mg。

2、抗病毒:

(1)成人一次200mg,一日1次或一次100mg,每12小时1次。

(2)1-9岁小儿按体重一次1.5-3mg/kg,8小时一次,或一次2.2-4.4mg/kg,12小时一次。

(3)9-12岁小儿,每12小时口服100mg。

(4)12岁及12岁以上,用量同成人。

盐酸金刚烷胺颗粒:

口服。1-9岁小儿,每8小时1.5-3mg/kg,每日剂量不超过150mg;9岁以上儿童,一次100mg,每12小时1次。温开水冲服。

盐酸金刚烷胺糖浆:

口服。一日2次。每次服用量参考如下:

1、1-2岁:4-5ml。

2、6-9岁:8-10ml。

3、2-4岁:5-7ml。

4、9-14岁:10-14ml。

5、4-6岁:7-8ml。

临床应用及指南

1、阴晓念通过多巴丝肼联合金刚烷胺治疗帕金森病的临床效果观察,得出结论帕金森病患者采用多巴丝肼片联合金刚烷胺治疗的效果显著,可有效改善患者日常生活能力,提高生活质量,改善运动障碍。(临床合理用药杂志,2018,11(29):38-39.)

2、张俊,袁虎通过恩他卡朋与金刚烷胺治疗帕金森异动症的临床效果分析,得出结论恩他卡朋与金刚烷胺治疗帕金森异动症不良反应发生率相当,恩他卡朋在改善患者运动功能和运动并发症方面明显优于金刚烷胺,值得临床推广。(河南医学研究,2016,25(06):1017-1018.)

不良反应

1、常见的不良反应为消化道和中枢神经系统:头晕目眩、头痛失眠焦虑、幻觉、精神混乱,恶心,食欲减退、便秘、口鼻干。白细胞减少及粒细胞减少。

2、持续存在或比较顽固难以消失的不良反应有:注意力不集中,头晕目眩,易激动;食欲消失,恶心,神经质,皮肤出现紫红色网状斑点或网状青斑,睡眠障碍或恶梦等为常见;视力模糊,便秘,口、鼻及喉干,头痛,皮疹,经常疲劳或无力,呕吐等为少见或极少见。

3、长期应用可出现足部或下肢肿胀,不能解释的呼吸短促,体重迅速增加(可能因出血性心力衰竭所致)。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、癫痫患儿禁用。

3、麻疹流行期的小儿禁用。

4、新生儿和1岁以下婴儿禁用。

注意事项

盐酸金刚烷胺片、盐酸金刚烷胺胶囊:

1、下列情况下应在严密监护下使用:有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者。

2、治疗帕金森病时不应突然停药。

3、用药期间不宜驾驶车辆,纵机械和高空作业。

4、每日最后一次服药时间应在下午4时前,以避免失眠。

5、孕妇及哺乳期妇女用药:

(1)本品可通过胎盘,在动物实验已发现大鼠每日用50mg/kg(为人类常用量的12倍)时,对胚胎有毒性且能致畸胎,孕妇应慎用。

(2)本品可由乳汁排泄,哺乳期妇女禁用。

6、儿童用药:新生儿和1岁以下婴儿禁用。

7、老年用药:慎用。

8、药物过量:

(1)中毒症状:超剂量时,可见排尿困难、心律失常、低血压、躁动,精神错乱、谵妄、幻觉等,严重者可出现昏迷与惊厥、甚至死亡。

(2)处理:视病情给予相应的对症治疗与支持疗法。

盐酸金刚烷胺颗粒、盐酸金刚烷胺糖浆:

1、本品为小儿制剂。

2、长期使用本品可能抑制唾液分泌,患者易发生龋齿、牙周病、口腔念珠菌病等。

3、伴有下列情况的患儿应慎用本品:

(1)反复发作的湿疹样皮疹。

(2)末梢性水肿。

(3)充血性心力衰竭。

(4)精神病或严重神经官能症。

(5)肾功能障碍。

4、儿童用药:新生儿和1岁以下婴儿禁用。

5、药物过量:

(1)药物过量可出现惊厥、严重的情绪或其他精神改变,严重的睡眠障碍或恶梦。

(2)支持疗法:根据病情分别给于镇静剂、抗惊厥剂、抗心率失常药,必要时可加用其他药物。

(3)控制中枢神经系统中毒的症状:可缓慢静注毒扁豆碱,患儿每间隔5-10分钟给0.5mg,最大用量每小时甚至可达2mg。

药物相互作用

1、服药期间不宜饮用含酒精饮料,因可增加神经系统不良反应,如眩晕、头重脚轻、直立性低血压等。

2、抗胆碱药、抗抑郁药、抗运动障碍药、抗组胺药、止泻药、含阿片类或吩噻嗪等药物与本品联合应用时可能增强抗胆碱样不良反应,如意识障碍、幻觉、恶梦等。因此上述药物或本品的剂量宜酌减;同时应注意可能出现麻痹性回肠。

3、本品不宜与中枢神经兴奋剂合用,以免引起中枢神经兴奋症状,如不安、易激惹、失眠、抽搐或心律紊乱等。

4、氢氯噻嗪和氨苯蝶啶等利尿剂与本品同用时,可能减少本品经肾清除量,导致血药浓度增高和毒性反应。

药理作用

本品能阻断甲型流感病毒脱壳及其核酸释放至呼吸道上皮细胞中,对已经穿入细胞内的病毒亦有影响其初期复制的作用。由于本品是在病毒与细胞之间起作用,并无宿主特异性,对预防或接触病毒初期用药较为有效。

药代动力学

口服吸收快而完全,2-4小时血药浓度达峰值,每日服药者在2-3日内可达稳态浓度。本品可通过胎盘及血脑屏障。半衰期(T1/2)为11-15小时。口服后主要由肾脏排泄,90%以上以原形经肾随尿排出,部分可被动重吸收,在酸性尿中排泄率增加,少量由乳汁排泄。总清除率(CL)16.5L/小时。老年人肾清除率下降。

贮藏方法

遮光,密封保存。

有效期

24个月

执行标准

(1)盐酸金刚烷胺片:中国药典2010年版二部。(2)盐酸金刚烷胺颗粒:中国药典2010年版二部。(3)盐酸金刚烷胺胶囊:中国药典2005年版二部。(4)盐酸金刚烷胺糖浆:中国药典2005年版二部。

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