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阿替洛尔

阿替洛尔,西药名。为β-受体阻滞剂。用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

通用名称

阿替洛尔

英文名称

Atenolol

汉语拼音

Atiluo’er

药品类型

β-受体阻滞剂

处方类型

处方药

医保类型

医保甲类

参考价格

2.40元-12.00元

成分

该制剂主要成分为阿替洛尔。

性状

阿替洛尔片:白色片或糖衣片,除去包衣后显白色。

适应症

本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

规格

阿替洛尔片:25mg。

用法用量

阿替洛尔片:

口服。

(1)成人常用量:开始每次6.25-12.5mg,一日2次,按需要及耐受量渐增至50-200mg。

(2)肾功能损害时,肌酐清除率小于15ml/(min·1.73m2)者,每日25mg;15-35ml/(min·1.73m2)者,每日最多50mg。

临床应用及指南

王月平通过进行参松养心胶囊联合阿替洛尔片治疗室性早搏的疗效观察研究,得出结论参松养心胶囊联合阿替洛尔片在临床治疗应用中有较好的疗效,对缓解患者病痛和提高生命质量发挥重要作用,值得在临床治疗中加以推广使用。(中西医结合心血管病电子杂志,2017,5(24):85-86.)

不良反应

1、在心肌梗死病人中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓。

2、其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。

3、罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。

禁忌

1、Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。

2、心源性休克者。

3、病窦综合症及严重窦性心动过缓。

注意事项

1、本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准。

2、肾功能损害时剂量须减少。

3、有心力衰竭症状的患者用本品时,给与洋地黄或利尿药合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用。

4、本品的停药过程至少3天,常可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用。

5、与饮食共进不影响其生物利用度。

6、本品可改变因血糖降低而引起的心动过速。

7、患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用。

8、本药可使末梢动脉血循环失调,病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

9、运动员慎用。

10、孕妇及哺乳期妇女用药:本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏头3个月使用本药的研究,不排除胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药,与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心。

11、儿童用药:用于儿童应从小剂量开始0.25-0.5mg/kg,每日2次。注意监测心率、血压。

12、老年用药:所需剂量可以减少,尤其是肾功能衰退的患者。

13、药物过量:严重的心动过缓可静脉注射阿托品1-2mg,如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg,可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1-10mg/小时,若无预期效果,或没有胰高血糖素供应,可采用β-受体激动剂。

药物相互作用

与其他抗高血压药物及利尿剂并用,能加强其降压效果。Ⅱ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。β-受体阻滞剂会加剧停用可乐定引起的高血压反跳,如两药联合使用,本药应在停用可乐定前几天停用,如果用本药取代可乐定,应在停止服用可乐定数天后才开始β-受体阻滞剂的疗程。

药理作用

为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0-7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

药代动力学

阿替洛尔片:

口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2-4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50-75L。血中半衰期为6-7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,对脑部组织的渗透很低,而血浆蛋白结合率极低(6-16%)。

贮藏方法

密封保存。

有效期

24个月

执行标准

阿替洛尔片:中国药典2015年版二部。

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