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酮洛芬

酮洛芬,西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂、缓释片、缓释胶囊、肠溶胶囊、凝胶剂。为非甾体抗炎镇痛药。用于各类关节炎、强直性脊柱炎引起的关节肿痛,以及如痛经、牙痛、术后痛和癌性痛等。

通用名称

酮洛芬

英文名称

Ketoprofen

汉语拼音

Tongluofen

药品类型

非甾体抗炎镇痛药

处方类型

处方药/OTC甲类/OTC乙类

医保类型

非医保

参考价格

2.50元-55.00元

成分

本品主要成分为酮洛芬。

性状

酮洛芬片:白色片。

酮洛芬胶囊:内容物为白色粉末。

酮洛芬肠溶胶囊:肠溶胶囊,内容物为白色粉末。

酮洛芬缓释片:白色片。

酮洛芬缓释胶囊:硬胶囊,内容物为类白色球形小丸。

酮洛芬凝胶:无色几乎透明的凝胶;有芳香味。

适应症

酮洛芬片、酮洛芬肠溶胶囊、酮洛芬缓释片、酮洛芬缓释胶囊:

本品用于各类关节炎、强直性脊柱炎引起的关节肿痛,以及如痛经、牙痛、术后痛和癌性痛等。

酮洛芬胶囊:

本品用于缓解轻至中度疼痛,如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛。

酮洛芬凝胶:

本品用于各种骨骼肌损伤的急慢性软组织(肌肉、韧带、筋膜)扭伤、挫伤,以及肌肉劳损所引起的疼痛;也可用于骨关节炎的对症治疗。

规格

酮洛芬片:50mg。

酮洛芬胶囊:25mg;50mg。

酮洛芬肠溶胶囊:25mg;50mg。

酮洛芬缓释片:75mg。

酮洛芬缓释胶囊:75mg;0.1g;0.2g。

酮洛芬凝胶:1g:0.025g(2.5%)。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

酮洛芬片、酮洛芬胶囊:

口服。成人,一次50mg,一日3次。

酮洛芬肠溶胶囊:

口服。成人常用量:

1、抗风湿,一次50mg,一日3-4次。最大用量一天200mg。

2、治疗痛经,一次50mg,每6-8小时1次,必要时可增至每次75mg。为避免对胃肠道刺激,应饭后服用,整个胶囊吞服。

酮洛芬缓释片:

口服:成人一次75mg(1片),一日2次。

酮洛芬缓释胶囊:

成人,用餐时口服。常用量为:

1、每日2次,每次75mg(1粒)或0.1g(1粒)。

2、每日1次,每次0.2g(75mg3粒;0.1g2粒;0.2g1粒)。

酮洛芬凝胶:

外用,按照痛处大小,使用本品适量,轻轻搓揉,一日1-2次或更多。

临床应用及指南

1、饶来生,李耀龙等通过对滞针术结合酮洛芬凝胶治疗桡骨茎突狭窄性腱鞘炎的疗效观察,得出结论将滞针术结合酮洛芬凝胶治疗应用于桡骨茎突狭窄性腱鞘炎时,不仅能改善治疗效果,还能减轻疼痛,提升生活质量,值得推广。(内蒙古中医药,2018,37(05):68-69.)

2、娄靖,刘水涛等通过发散式体外冲击波疗法与外用酮洛芬凝胶治疗肱骨外上髁炎的对比研究,得出结论发散式体外冲击波疗法与外用酮洛芬凝胶治疗肱骨外上髁炎的近期疗效均较好,但发散式体外冲击波治疗的远期疗效优于外用酮洛芬凝胶,且患者无不良反应发生,值得临床推广应用。(中国医学前沿杂志(电子版),2017,9(02):7-11.)

不良反应

1、胃肠道反应较常见,如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等,严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。

2、过敏反应,过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛(过敏性)等。

3、眼:视力模糊、视网膜出血。

4、心血管系统:心律不齐、血压升高、心悸。

5、中枢神经系统:头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。

6、肝肾:肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。

7、血液系统:鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。

8、其它:水潴留(体重增加快、尿量减少、面部水肿等)、口腔炎、多汗等。

禁忌

1、对阿司匹林或其他非留体抗炎药有过敏者禁用。

2、有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

3、孕妇及哺乳期妇女禁用。

4、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

5、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

6、重度心力衰竭患者。

注意事项

1、交叉过敏:对阿司匹林或其他非留体类抗炎药过敏者,本品可有交叉过敏反应。

2、对诊断的干扰:

(1)由于本品对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长34秒。

(2)本品可使血钠浓度降低,血红蛋白及红细胞压积降低。

(3)本品可致血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及氨基转移酶升高。

(4)由于本品在尿中代谢产物的干扰,可影响尿17羟皮质醇(17-OHC)的测定结果。

3、有下列情况者应慎用:

(1)原有支气管哮喘者,用药后可加重。

(2)心功能不全,高血压,用药后可致水潴留、水肿。

(3)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重。

(4)有消化道溃疡史者,应用本品时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡。

(5)肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭。

(6)本品用于肝硬变患者尤应慎重,因血中游离药物浓度可升高,必要时可用最小有效量并应密切监测。

4、本品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于解热连续使用不得3天,用于止痛不得超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。

5、用药期间如出现胃肠道出血、肝肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况应立即停止用药。

6、如出现胃肠道出血或溃疡、胸痛、气短、无力、言语含糊等情况,应停药并咨询医师。

7、孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇及哺乳期妇女不宜应用。

8、儿童用药:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

9、老年用药:

老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低,导致血药浓度升高及半衰期延长,因而需注意剂量调整。尤其大于70岁者,开始可用半量,如无效且耐受好,可逐渐增加至常用量,但应密切监护。

10、药物过量:

服用常规剂量的5-10倍可导致嗜睡、恶心、呕吐和上腹部疼痛。大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生,但较少见。服药超量时应作紧急处理,包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸药或(和)利尿剂,并给予检测及其他支持治疗。

11、酮洛芬凝胶:

(1)避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。

(2)用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。

(3)治疗7天后,不见好转,应咨询医师。

(4)不得用于皮肤破损处及感染性创口。

(5)为了防止过敏和光敏性反应,在治疗期以及治疗后2周内,用药部位避免阳光直接暴晒,包括日光浴。

药物相互作用

1、本品与其他解热镇痛抗炎药同时服用时,可增加胃肠道不良反应,并可导致溃疡。

2、本品与肝素、双香豆素等抗凝药同时使用,可导致凝血酶原时间延长,增加出血倾向。

3、与呋塞米(呋喃苯胺酸)同用时,后者的排钠和降压作用减弱;本品可降低抗高血压药的降压效果。

4、本品可增高地高辛、甲氨蝶呤和口服降糖药的血药浓度,故不宜同服。

5、与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。

6、本品可增强口服抗糖尿病药的作用。

7、本品不应与丙磺舒同用,因后者可明显降低本品肾脏清除率(降低66%)和蛋白结合率(降低28%),导致血药浓度增高,而有引起中毒的危险。

8、本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

药理作用

本品为芳香基丙酸行生物,属镇痛药,具有镇痛、抗炎及解热作用。通过抑制环氧酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位疼痛。因缓激肽与前列腺素一样可引起疼痛。缓激肽还可引起子宫收缩,故本品用于痛经,抑制子宫收缩引起的疼痛。

毒理作用

急性毒性试验结果,大鼠经口LD50为101mg/kg。

药代动力学

口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约1-2小时血药浓度达峰值,不到1天即达稳定状态。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。半衰期为1.6-4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%-50%。

贮藏方法

遮光、密封、常温保存。

有效期

24个月

执行标准

酮洛芬片:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(HD-0773)-2002。

酮洛芬胶囊:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(HD-0998)-2002。

酮洛芬肠溶胶囊:中国药典2015年版二部。

酮洛芬缓释片:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-165)-2003Z。

酮洛芬缓释胶囊:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-170(X-153)-2000-2014Z。

酮洛芬凝胶:进口药品注册标准JX20000515。

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