氨基己酸

本品主要成分为氨基己酸。

（1）氨基己酸片：白色片。（2）氨基己酸注射液：无色或几乎无色的澄明液体。（3）氨基己酸氯化钠注射液：无色或几乎先色的澄明液体。

本品用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血：

1、前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血，组织纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶或尿激酶过量引起的出血。

2、可作为血友病患者拔牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。

3、可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗，对一般慢性渗血效果显著；对凝血功能异常引起的出血疗效差；对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。

4、弥漫性血管内凝血（DIC）晚期，以防继发性纤溶亢进症。

5、局部应用：0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血；拨牙后可用10%溶液嗽口和蘸药的棉球填塞伤口；亦可用5%-10%溶液纱布浸泡后敷帖伤口。

（1）氨基己酸片：0.5g。（2）氨基己酸注射液：10ml：2g；20ml：4g。（3）氨基己酸氯化钠注射液：100ml：氨基己酸4g与氯化钠0.9g。

氨基己酸片：

口服，每次2g，每日3-4次，依病情用7-10日或更久。小儿口服剂量为0.1g/（kg·次），每日3-4次，本品吸收迅速完全，服后1-2小时可达血中有效浓度。

氨基己酸注射液、氨基己酸氯化钠注射液：

因本品排泄快，需持续给药才能维持有效浓度，故一般皆用静脉滴注法。本品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130μg/ml。对外科手术出血或内科大量出血者，迅速止血，要求迅速达到上述血液浓度。初量可取4-6g（20%溶液）溶于100ml生理盐水或5%-10%葡萄糖溶液中，于15-30分钟滴完。持续剂量为每小时1g，可口服也可注射。维持12-24小时或更久，依病情而定。

1、本药有一定的副作用，剂量增大，不良反应增多，症状加重而且药效维持时间较短，现已逐渐少用。

2、常见的不良反应为恶心、呕吐和腹泻，其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适、鼻塞、皮疹、红斑、不泄精等。当每日剂量超过16g时，尤易发生。

3、可因血管扩张而发生体位性低血压、结膜和鼻粘膜充血等。

4、本品从尿排泄快，尿浓度高，能抑制尿激酶的纤溶作用，可形成血凝块，阻塞尿路。因此，泌尿科术后有血尿的患者应慎用。

5、易发生血栓和心、肝、肾功能损害，有血栓形成倾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。

1、尿道手术后出血的病人慎用。

2、有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者忌用。

3、肾功能不全者慎用。

1、本品排泄快，需持续给药，否则难以维持稳定的有效血浓度。

2、有报道认为本品与肝素并用可解决纤溶与弥漫性血管内凝血（DIC）同时存在的矛盾。相反的意见则认为两者并用有拮抗作用，疗效不如单独应用肝素者。近来认为，两者的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期，血液呈高凝趋势，继发性纤溶尚未发生，不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发性纤溶时，肝素与抗纤溶药可考虑并用。

3、链激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸对抗，故前者过量时亦可使用氨基己酸对抗。

4、本品不能阻止小动脉出血，术中有活动性动脉出血，仍需结扎止血。

5、使用避孕药或雌激素的妇女，服用氨基已酸时可增加血栓形成的倾向。

6、本品静脉注射过快引起明显血压降低，心动过速和心律失常。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：因本品易形成血栓和心、肝、肾功能损害，孕妇慎用。

8、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

9、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

10、药物过量：本品使用过量在机体组织中的浓度与毒理的关系不详。血液透析或腹透析可清除本品。

1、本品即刻止血作用较差，对急性大出血宜与其他止血药物配伍应用。

2、本品不宜与止血敏混合注射。

本品是抗纤维蛋白溶解药。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白结合，然后在激活物作用下变为纤溶酶，该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽键，形成纤维蛋白降解产物，使血凝块溶解。本品的化学结构与赖氨酸相似，与纤溶酶原和纤溶酶上的赖氨酸结合点结合，由此阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合，防止其激活，从而抑制纤维蛋白溶解，高浓度（100mg/L）则直接抑制纤溶酶活力，达到止血效果。

氨基己酸片：

本品口服吸收迅速完全，2小时内可达血浆峰的浓度，生物利用度为80%。分布于血管内外间隙，并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在，不与血浆蛋白结合，在体内维持时间短，不代谢，给药后12小时，有40%-60%以原形从尿中迅速排泄。T_1/2为61-120分钟。

氨基己酸注射液、氨基己酸氯化钠注射液：

本品分布于血管内外间隙，并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在，不与血浆蛋白结合，在体内维持时间短，不代谢，给药后12小时，有40%-60%以原形从尿中迅速排泄。T_1/2为61-120分钟。

密闭，在干燥处保存。

（1）氨基己酸片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-90（B）-89。（2）氨基己酸注射液：中国药典2015年版二部。（3）氨基己酸氯化钠注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH09792006。