非尔氨酯

本品主要成分为非尔氨酯。

非尔氨酯片：片剂。

1、单用或辅助治疗用于伴或不伴全身性发作的癫痫部分性发作。

2、也可用于Lennox-Gastaut综合征的辅助治疗。

非尔氨酯片：（1）0.4g；（2）0.6g。

非尔氨酯片：

1、成人常规剂量口服给药：初始剂量为一日1.2g，分3-4次服用，每隔1-2周可增加0.6-1.2g，常用剂量为一日2.4-3.6g。

2、儿童常规剂量口服给药Lennox-Gastaut综合征（需与其他抗癫痫药联合应用）：2-14岁儿童，一日15mg/kg，分3-4次口服，隔周增加15mg/kg，一日最大剂量为45mg/kg。14岁以上儿童用法用量同成人。

3、国外用法用量参考成人常规剂量口服给药癫痫部分性发作：

（1）本药单用治疗，初始剂量为一日1.2g，分3-4次服用。以后每2周增加0.6g，可增至一日2.4g，必要时可达一日3.6g，分次服用。

（2）从联合用药转为单用本药，本药初始剂量为一日1.2g，分3-4次服用，同时其他抗癫痫药物减量1/3；第2周本药增加至一日2.4g，分3-4次服用，其他抗癫痫药物再减量1/3；第3周本药增加至一日3.6g，分3-4次服用，其他药物继续减量至停用。

（3）本药作为治疗癫痫部分性发作的辅助药物，初始剂量为一日1.2g，分3-4次服，同时，其他抗癫痫药物减量20%，此后其他药物逐渐减至最小剂量，而本药以一周1.2g的剂量递增，最大剂量可达一日3.6g，分次服用。

（4）肾功能不全时剂量肾功能不全者应根据肾功能调整用量。老年人剂量老年患者用量酌减。

（5）儿童常规剂量口服给药Lennox-Gastaut综合征：作为辅助用药，2-14岁儿童，一日15mg/kg，分3-4次服用，同时其他抗癫痫药物减量20%；此后以一周15mg/kg的剂量递增，直至一日45mg/kg的最大剂量，其他药物继续减量至不良反应最小。14岁以上儿童用法用量同成人。

1、常见恶心、呕吐、畏食、便秘、腹泻、头晕、头痛、失眠、嗜睡等。

2、少见流感样症状、步态异常、视物模糊、复视、呼吸困难、手足麻木、心悸、震颤、尿失禁等。

3、偶见皮疹、光敏性增加。

4、可能导致再生障碍性贫血及肝功能损害。

5、国外不良反应参考：

（1）血液可引起再生障碍性贫血、血小板减少。

（2）心血管系统可引起心悸、心动过速（罕见室上性心动过速的报道）。

（3）精神神经系统常见嗜睡、头痛、失眠，还可引起眩晕、震颤、共济失调、急性肌张力障碍、多动症、幻觉、激动、攻击倾向等。

（4）代谢/内分泌系统可引起血胆固醇升高、低钠血症、低磷血症，还可引起体重下降（3.4%）。

（5）胃肠道常见恶心、呕吐、畏食，还可引起消化不良（8.6%）、便秘（6.9%）、腹泻（5.6%）等。

（6）泌尿生殖系统可致泌尿道感染等。

（7）肝脏有报道可出现肝功能损害（如氨基转移酶升高）、急性肝功能衰竭、肝坏死等。

（8）眼可出现视物模糊及复视。

（9）呼吸系统可出现上呼吸道感染、鼻炎等。

6、皮肤可引起皮疹、皮肤瘙痒、中毒性表皮坏死松解症。

7、肌肉骨骼系统可出现肌无力。

8、其他可引起过敏反应、耳部感染等。

1、禁忌症：

（1）对本药过敏者。

（2）有血液系统疾病者。

（3）肝功能不全者。

2、慎用：

（1）肾功能不全者。

（2）青光眼患者。

（3）心血管疾病患者。

3、药物对妊娠的影响：孕妇不宜使用本药。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。

4、药物对哺乳的影响：尚不清楚本药是否分泌人乳汁，哺乳妇女不宜使用。

5、用药前后及用药时应当检查或监测：用药期间定期进行血液学检查及肝功能检查。

1、血液可引起再生障碍性贫血、血小板减少。

2、心血管系统可引起心悸、心动过速（罕见室上性心动过速的报道）。

3、精神神经系统常见嗜睡、头痛、失眠，还可引起眩晕、震颤、共济失调、急性肌张力障碍、多动症、幻觉、激动、攻击倾向等。

4、代谢/内分泌系统可引起血胆固醇升高、低钠血症、低磷血症，还可引起体重下降（3.4%）。

5、胃肠道常见恶心、呕吐、畏食，还可引起消化不良（8.6%）、便秘（6.9%）、腹泻（5.6%）等。

6、泌尿生殖系统可致泌尿道感染等。

7、肝脏有报道可出现肝功能损害（如氨基转移酶升高）、急性肝功能衰竭、肝坏死等。

8、眼可出现视物模糊及复视。

9、呼吸系统可出现上呼吸道感染、鼻炎等。

10、皮肤可引起皮疹、皮肤瘙痒、中毒性表皮坏死松解症。

11、肌肉骨骼系统可出现肌无力。

12、其他可引起过敏反应、耳部感染等。

1、本药与丙戊酸钠合用，两者的血药浓度均增加。

2、与氯巴占、苯巴比妥合用，能增加后两者的血药浓度及药效。

3、与华法林合用，华法林的抗凝作用增强。

4、与中枢神经系统抑制药（如抗组胺药、肌松药、镇静药、麻醉药、吩噻嗪类抗精神病药）或三环类抗抑郁药合用，会导致过度嗜睡。

5、与苯妥英、磷苯妥英合用，本药的血药浓度降低，而后两者的血药浓度升高，毒性增加。

6、与卡马西平合用，可相互降低生物学效应。

7、与银杏合用，本药的药效降低。

8、与炔雌醇、美雌醇合用，可降低后两者的避孕效果。

9、与月见草油合用，发生惊厥的危险增加。

10、药物-酒精/尼古丁相互作用与乙醇合用，中枢抑制作用增强，可导致过度嗜睡。

本药的化学结构与甲丙氨酯相似，抗癫痫的作用机制尚不清楚，目前认为其抗惊厥作用可能与N-甲基-D天冬氨酸（NMDA）受体有关。

动物实验表明，本药能明显抑制大鼠及小鼠最大电休克作用，提示对全身强直阵挛发作及部分性发作有效。对戊四氮诱发的癫痫发作具有保护作用，提示本药可提高发作阈值。

本药口服吸收良好，进食不影响其吸收。服药后1-4小时达血药浓度峰值，单次口服0.1-1.2g后，最大血药浓度为2-21.2μg/ml，浓度-时间曲线下面积（AUC）为244（μg·h）/ml。血浆蛋白结合率约22%-25%，分布容积为0.76-0.85L/kg。本药在肝脏主要以羟化及结合的方式代谢，代谢物无药理活性。给药量的90%以上经肾脏由尿液排出，尚不清楚是否分泌入乳汁。母体药物的消除半衰期为20-23小时，肾功能减退时消除半衰期延长。

20-25℃密闭保存。