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培维索孟

培维索孟,西药名。为生长激素(GH)受体拮抗剂。用于降低肢端肥大症患者的IGF-1的浓度。

通用名称

培维索孟

英文名称

Pegvisomant

汉语拼音

Peiweisuomeng

药品类型

生长激素(GH)受体拮抗剂

处方类型

处方药

医保类型

非医保

参考价格

暂无参考价格

成分

本品主要成分为培维索孟。

性状

本品为注射剂。

适应症

本品用于降低肢端肥大症患者的IGF-1的浓度。

规格

注射剂(粉):10mg;15mg;20mg。

用法用量

皮下注射负荷剂量40mg。维持剂量从10mg开始,每4-6周检测血浆IGF-1浓度,如果IGF-1浓度高于正常值,本品剂量可增加5mg,直到IGF-1浓度达到正常范围,肢端肥大症的症状得到缓解,最高维持量不得超过30mg/d。

不良反应

1、一般耐受很好,少数患者垂体瘤出现进展性增长,个别患者肝功能检测出现AIT和AST中度升高,有些患者出现抗GH的中和抗体。但在治疗过程中这些抗体似乎没有影响药物的作用。

2、可见感染(包括上呼吸道感染、水疱、耳部感染)、疼痛、注射部位反应、意外伤害、腰痛、流感样症状、胸痛和高血压。

3、肝功能异常、腹泻、恶心、头晕、鼻窦炎、感觉异常、外周水肿。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、尚未明确本品是否可经乳汁外泌,哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

3、老年人应从小剂量开始慎用。

注意事项

1、可能引起垂体瘤生长,治疗过程中,必须密切关注垂体瘤的体积。

2、用药期间,应定期监测肝功能。

3、本品可使肢端肥大症患者低水平的TC、LDL、脂蛋白B和高脂蛋白A恢复正常。

4、本品过量可引起疲乏,过量者应停止用药,直到IGF-1达到或超过正常水平。

5、溶解后的溶液6h内用完。

药物相互作用

1、生长激素能通过降低胰岛素的敏感性而降低胰岛素的糖代谢作用,本品为生长激素受体拮抗剂,可能提高胰岛素的敏感性,与胰岛素或口服降血糖药合用应适当降低降血糖药的剂量。

2、本品与罂粟碱类药物合用必须加大剂量。

药理作用

生长激素受生长激素释放激素(GHRH)和生长抑素(SMS)调节,循环中的生长激素与周围组织(如肌肉、肝脏、骨组织)中的生长激素受体(GHR)结合导致胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的分泌,对靶组织产生生长刺激作用,本品为GH类似物,能与GHR的位点结合,从而抑制GH与IGF-1的结合,使肢端肥大症(即巨人症)患者的IGF-1的浓度达到正常水平。

药代动力学

皮下注射本品后33-77h血药液度可达峰值,与静脉注射10mg相比,皮下注射20mg的平均吸收率为57%。Vd为7L,表明本品的组织分布极少,皮下注射后,本品的Cmax和AUC不随剂量成比例增加。每天皮下注射本品10mg,15mg和20mg,12周后血药浓度分别为(6.6±1.33)1μg/ml、(16.0±2.2)μg/ml和(27.0±3.1)g/ml,本品分子与聚乙二醇通过共价键结合后可降低CL。每天皮下注射本品10-20mg,多次给药后平均CL为28-36ml/h,CL随体重的增加而增加,单剂量或多剂量给药后平均t1/2为6d,给药96h后,随尿液排出不足1%。

贮藏方法

贮于2-8℃,严禁冷冻。

有效期

12个月
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