磷苯妥英

磷苯妥英注射液：

1、本品剂量按等效的苯妥英钠计，本品75mg相当于苯妥英钠50mg等效剂量。下文中剂量均指等效的苯妥英钠剂量。

2、在非紧急情况时静脉注射或肌内注射10-20mg/kg，维持剂量为4-6mg/（kg·天）。

3、静脉滴注治疗前发作的剂量为15-20mg/kg，静脉滴注前以5%葡萄糖液成0.9%氯化钠注射液稀释本品制剂，稀释后本品浓度范围为1.5-25mg/m（苯妥英钠），稀释液置于室温8h或2-8℃24h内稳定。

1、临床试验中发现的不良反应按乐统分述如下。

（1）整体感觉：常见发热，注射部位反应，感染，寒战，面部水肿，注射部位疼痛，少见败血症，注射部位炎症，体克，注射部位水肿或出血，流感样细合征心神不安，全身水肿，光敏反应、悲液质，隐球菌病。

（2）心血管系统：常见高血压，少见心脏停搏偏头痛，晕默，两内出血，心作，案性心动过缓，心房动、血栓性静脉炎，室性期外收缩，束支传导阻沿心脏肥大，直立性低血压，肺栓塞，QT回期延长，充血性心力衰竭。

（3）消化系统：见便秘，少见消化不良，腹四，食欲缺乏，消化道出血，唾液分泌增加，肝功能异常里急后重，舌水肿，吞明困难，胃肠胀气，胃炎，硬阻。

（4）内分泌系统：少见糖尿病，尿。

（5）血液及淋巴系统：少见血小板减少，贫血，自细胞升高，发组，低色素性贫血，白细胞减少，淋巴结病，瘀斑。

（6）代谢和营养：常见低血钾，少见高血糖，低血磷、碱中毒，酸中毒，脱水、高血钾，酮症。

1、本品或其制剂成分，苯要英或其他乙内酰脉药物过敏者禁用，心功能异常者禁用。

2、妊娠期妇女禁用。

3、苯妥英可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡利单，选择停药或停止哺乳。

4、儿童的有效性及安全性尚未确定。

1、本品可降低地拉韦啶的效果，禁止合用。

2、参见苯妥英钠。

药代动力学：

1、吸收：本品静脉滴注结束后即达血药峰值，约为15min。肌内注射的生物利用度为100%。30min后达血药峰值，血药浓度低于静脉注射，但持续时间较长，因本品须从注射部位吸收。

2、分布：本品蛋白结合率高（95%-99%），主要与白蛋白结合。本品与白蛋白结合可饱和，本品浓度增加可见结合率降低，本品可从蛋白结合部位置换出苯妥英，剂量增加，本品的分布容积增加，范围在4.3-10.8L。

3、代谢和排泄：本品转化为苯妥英的t_1/2约15分钟。确切的转化机制尚不清楚，磷酸酯酶可能起重要作用。本品不随尿液排泄1mol本品可代谢为1mol的苯妥英，磷酸和甲酸，苯英的进一步代谢参见苯妥英。